Παρενέργειες της τραμαδόλης (Tramal) και εναλλακτικά φάρμακα

Η τραμαδόλη (Tramal) είναι ένα συνταγογραφούμενο φάρμακο που χρησιμοποιούν οι γιατροί για τη θεραπεία μέτριου έως μέτριας σοβαρότητας πόνου. Οι γιατροί συνήθως συνταγογραφούν αυτό το φάρμακο μετά από χειρουργική επέμβαση, για πόνο που σχετίζεται με τραυματισμό ή για χρόνιες παθήσεις όπως η οστεοαρθρίτιδα, ο νευρικός πόνος ή ο καρκινικός πόνος, όταν τα φάρμακα ανακούφισης πόνου χαμηλότερης δράσης δεν προσφέρουν επαρκή ανακούφιση.

Η τραμαδόλη (Tramal) ανήκει σε μια ομάδα φαρμάκων που ονομάζονται οπιοειδή αναλγητικά, αν και η φαρμακολογική δράση της τραμαδόλης διαφέρει από πολλά παραδοσιακά οπιοειδή φάρμακα. Ο διπλός μηχανισμός δράσης της τραμαδόλης ανακουφίζει τον πόνο τόσο μέσω της ενεργοποίησης των οπιοειδών υποδοχέων όσο και μέσω αλλαγών στα επίπεδα των νευροδιαβιβαστών στον εγκέφαλο και το νωτιαίο μυελό.

Οι γιατροί συνταγογραφούν συχνά τραμαδόλη όταν τα μη οπιοειδή φάρμακα, όπως η παρακεταμόλη ή η ιβουπροφαίνη, δεν ελέγχουν επαρκώς τον πόνο.

Το φάρμακο τραμαδόλη πωλείται επίσης με εμπορικές ονομασίες όπως Tramal, Zydol, Ultram ή ConZip.

Κλινικές μελέτες δείχνουν ότι η τραμαδόλη μπορεί να μειώσει σημαντικά την ένταση του πόνου σε πολλούς ασθενείς.

Μηχανισμός δράσης του φαρμάκου Tramal (τραμαδόλη)

Η τραμαδόλη ανακουφίζει τον πόνο μέσω δύο κύριων μηχανισμών.

1. Ενεργοποίηση των μ-οπιοειδών υποδοχέων

Η τραμαδόλη και ο ενεργός μεταβολίτης της συνδέονται με τους μ-οπιοειδείς υποδοχείς στον εγκέφαλο και το νωτιαίο μυελό. Η ενεργοποίηση αυτών των υποδοχέων παράγει διάφορα αποτελέσματα:

• αναστολή της μετάδοσης του σήματος πόνου
• μειωμένη αντίληψη του πόνου στον εγκέφαλο
• αυξημένη ανοχή στα επώδυνα ερεθίσματα.

Το ήπαρ μετατρέπει την τραμαδόλη σε έναν πιο ισχυρό μεταβολίτη που ονομάζεται Ο-δεσμεθυλτραμαδόλη, ο οποίος ενεργοποιεί έντονα αυτούς τους υποδοχείς.

2. Αναστολή της επαναπρόσληψης σεροτονίνης και νορεπινεφρίνης

Η τραμαδόλη (Tramal) αναστέλλει επίσης την επαναπρόσληψη της σεροτονίνης και της νορεπινεφρίνης στις νευρικές συνάψεις.

Αυτή η επίδραση στις νευροδιαβιβαστικές ουσίες ενισχύει τις κατερχόμενες οδούς αναστολής του πόνου στον νωτιαίο μυελό, αυξάνει την ποσότητα της διαθέσιμης σεροτονίνης και νορεπινεφρίνης για τη μείωση της σηματοδότησης του πόνου και ενισχύει τα αναλγητικά αποτελέσματα πέρα από τη τυπική δράση των οπιοειδών.

Ωστόσο, αυτός ο διπλός μηχανισμός είναι επίσης η αιτία πολλών παρενεργειών.

Παρενέργειες του φαρμάκου τραμαδόλη (Tramal)

Οι παρενέργειες της τραμαδόλης (Tramal) είναι:

• ναυτία
• έμετος
• ζάλη
• υπνηλία
• δυσκοιλιότητα
• πονοκέφαλος
• ξηροστομία
• εφίδρωση
• κνησμός
• χαμηλή αρτηριακή πίεση
• σύγχυση
• σπασμοί
• σύνδρομο σεροτονίνης
• αναπνευστική καταστολή
• εξάρτηση από το φάρμακο και συμπτώματα στέρησης.

Ορισμένες ανεπιθύμητες ενέργειες εμφανίζονται συχνά και είναι συνήθως ήπιες, ενώ άλλες είναι σπάνιες αλλά επικίνδυνες.

1. Ναυτία και έμετος

Περίπου το 30% των ασθενών παρουσιάζει ναυτία. Ο έμετος εμφανίζεται σε περίπου το 15% των ασθενών.

Το Tramal (τραμαδόλη) ενεργοποιεί τους μ-οπιοειδείς υποδοχείς στη ζώνη ενεργοποίησης των χημειοϋποδοχέων στον εγκεφαλικό στέλεχο. Η διέγερση αυτής της περιοχής ενεργοποιεί τον εμετικό αντανακλαστικό.

Τα αυξημένα επίπεδα σεροτονίνης στο γαστρεντερικό σωλήνα μπορούν επίσης να προκαλέσουν ναυτία.

Μπορείτε να μειώσετε τη ναυτία:

• λαμβάνοντας το φάρμακο τραμαδόλη μαζί με τροφή
• ξεκινώντας με χαμηλότερη δόση
• αποφεύγοντας το αλκοόλ
• χρησιμοποιώντας φάρμακα κατά της ναυτίας, εάν είναι απαραίτητο.

Οι γιατροί συνταγογραφούν μερικές φορές το φάρμακο ονδανσετρόνη όταν η ναυτία γίνεται σοβαρή.

2. Ζάλη

Η ζάλη εμφανίζεται σε περίπου 22% των χρηστών του φαρμάκου Tramal (τραμαδόλη).

Διάφορες φυσιολογικές επιδράσεις συμβάλλουν στην πρόκληση ζάλης:

• η ενεργοποίηση των υποδοχέων οπιοειδών μειώνει την εγρήγορση
• οι μεταβολές της νορεπινεφρίνης αλλοιώνουν τη ρύθμιση της αρτηριακής πίεσης
• η ήπια μείωση της αρτηριακής πίεσης μειώνει τη ροή του αίματος προς τον εγκέφαλο.

Αυτές οι φυσιολογικές αλλαγές προκαλούν μια αίσθηση περιστροφής ή ζαλάδας.

Μπορείτε να μειώσετε τη ζάλη:

• σηκώνοντας αργά
• πίνοντας αρκετό νερό
• αποφεύγοντας το αλκοόλ και τα ηρεμιστικά φάρμακα
• ξεκινώντας με τη χαμηλότερη αποτελεσματική δόση τραμαδόλης.

3. Υπνηλία

Περίπου το 20% των ατόμων που λαμβάνουν το φάρμακο Tramal (τραμαδόλη) εμφανίζουν υπνηλία.

Η ενεργοποίηση των υποδοχέων οπιοειδών στο κεντρικό νευρικό σύστημα μειώνει τη νευρωνική δραστηριότητα στις περιοχές του εγκεφάλου που είναι υπεύθυνες για την εγρήγορση. Τα αυξημένα επίπεδα σεροτονίνης μπορούν επίσης να συμβάλουν στην πρόκληση καταστολής.

Μπορείτε να μειώσετε την υπνηλία:

• λαμβάνοντας το φάρμακο το βράδυ
• αποφεύγοντας το αλκοόλ ή τα υπνωτικά χάπια.

Θα πρέπει επίσης να αποφεύγετε την οδήγηση ή τη χρήση μηχανημάτων. Η υπνηλία συχνά μειώνεται μετά από μερικές ημέρες, όταν το σώμα σας προσαρμοστεί στο φάρμακο.

4. Δυσκοιλιότητα

Περίπου το 15% των χρηστών τραμαδόλης παρουσιάζουν δυσκοιλιότητα.

Η ενεργοποίηση των υποδοχέων οπιοειδών στο γαστρεντερικό σωλήνα προκαλεί διάφορες αλλαγές:

• μειωμένες συσπάσεις των εντερικών μυών
• βραδύτερη κίνηση της τροφής μέσα στα έντερα
• αυξημένη απορρόφηση νερού από τα κόπρανα.

Αυτές οι αλλαγές προκαλούν σκληρά κόπρανα και δυσκολία στην αφόδευση.

Μπορείτε να μειώσετε τη δυσκοιλιότητα με:

• την κατανάλωση περισσότερου νερού
• την κατανάλωση τροφών πλούσιων σε φυτικές ίνες
• αυξήσετε τη σωματική δραστηριότητα
• χρησιμοποιήσετε φάρμακα για την μαλάκυνση των κοπράνων όταν είναι απαραίτητο.

Οι γιατροί συνταγογραφούν μερικές φορές φάρμακα με δοκουσάτη ή πολυαιθυλενογλυκόλη.

5. Εφίδρωση

Η υπερβολική εφίδρωση εμφανίζεται σε περίπου 10% των ατόμων που λαμβάνουν φάρμακα τραμαδόλης (Tramal).

Η αυξημένη σεροτονίνη και νορεπινεφρίνη διεγείρουν το συμπαθητικό νευρικό σύστημα, το οποίο ενεργοποιεί τους ιδρωτοποιούς αδένες.

6. Σπασμοί

Οι σπασμοί εμφανίζονται σε λιγότερο από το 1% των ασθενών, αλλά ο κίνδυνος αυξάνεται με υψηλότερες δόσεις.

Η τραμαδόλη μειώνει το όριο των σπασμών μέσω διάφορων μηχανισμών:

• αυξημένη δραστηριότητα της σεροτονίνης
• αναστολή της νευροδιαβίβασης του γ-αμινοβουτυρικού οξέος
• συσσώρευση ενεργών μεταβολιτών.

Αυτές οι νευρολογικές αλλαγές αυξάνουν την ανώμαλη ηλεκτρική δραστηριότητα στον εγκέφαλο.

Οι γιατροί μειώνουν τον κίνδυνο επιληπτικών κρίσεων με:

• την αποφυγή υψηλών δόσεων
• την αποφυγή χρήσης τραμαδόλης σε άτομα με επιληψία
• την αποφυγή συνδυασμού της τραμαδόλης με φάρμακα που μειώνουν το όριο επιληπτικών κρίσεων (για παράδειγμα, βουπροπιόνη ή φλουοξετίνη).

7. Σύνδρομο σεροτονίνης

Το σύνδρομο σεροτονίνης είναι σπάνιο αλλά επικίνδυνο.

Ο κίνδυνος αυξάνεται όταν το Tramal (τραμαδόλη) συνδυάζεται με άλλα φάρμακα που αυξάνουν τα επίπεδα σεροτονίνης.

Η τραμαδόλη αναστέλλει την επαναπρόσληψη της σεροτονίνης. Η υπερβολική συσσώρευση σεροτονίνης υπερδιεγείρει τους υποδοχείς σεροτονίνης στον εγκέφαλο. Αυτή η υπερδιέγερση προκαλεί διέγερση, ταχυκαρδία, μυϊκή ακαμψία, εφίδρωση, σύγχυση ή πυρετό.

Πρέπει να αποφεύγετε τη συνδυαστική χορήγηση τραμαδόλης με σεροτονινεργικά φάρμακα όπως η σερτραλίνη, η βενλαφαξίνη ή η λινεζολίδη.

Οι γιατροί παρακολουθούν προσεκτικά τους ασθενείς όταν οι συνδυασμοί φαρμάκων είναι αναπόφευκτοι.

8. Αναπνευστική καταστολή

Η αναπνευστική καταστολή εμφανίζεται σε λιγότερο από 1% των ασθενών, αλλά ο κίνδυνος αυξάνεται σε περίπτωση υπερδοσολογίας ή συνδυασμού με ηρεμιστικά φάρμακα.

Η ενεργοποίηση των υποδοχέων οπιοειδών στο αναπνευστικό κέντρο του εγκεφαλικού στελέχους μειώνει την αντίδραση του οργανισμού στα επίπεδα διοξειδίου του άνθρακα. Αυτή η φυσιολογική αλλαγή επιβραδύνει την αναπνοή.

Θα πρέπει να αποφεύγετε τον συνδυασμό τραμαδόλης (Tramal) με ηρεμιστικά φάρμακα όπως η διαζεπάμη και η αλπραζολάμη.

Οι γιατροί ενδέχεται να χρησιμοποιήσουν ναλοξόνη για την αντιστροφή της σοβαρής αναπνευστικής καταστολής.

9. Εξάρτηση από το φάρμακο και συμπτώματα στέρησης

Η μακροχρόνια χρήση μπορεί να προκαλέσει σωματική εξάρτηση από το τραμαδόλη σε πολλούς ασθενείς.

Συμπτώματα στέρησης εμφανίζονται σε περίπου 30% των ασθενών που σταματούν ξαφνικά τη λήψη του φαρμάκου μετά από παρατεταμένη χρήση.

Η χρόνια διέγερση των υποδοχέων οπιοειδών προκαλεί την προσαρμογή του εγκεφάλου στην παρουσία του φαρμάκου. Όταν η χρήση της τραμαδόλης διακοπεί ξαφνικά, η ισορροπία των νευροδιαβιβαστών αλλάζει απότομα.

Αυτή η αλλαγή προκαλεί συμπτώματα στέρησης φαρμάκου, όπως άγχος, εφίδρωση, αϋπνία, ρίγος ή ναυτία.

Οι γιατροί προλαμβάνουν αυτά τα συμπτώματα:

• μειώνοντας σταδιακά τη δόση
• αποφεύγοντας τη μακροχρόνια χρήση όταν είναι δυνατόν
• μεταβαίνοντας σε άλλα αναλγητικά φάρμακα όταν είναι κατάλληλο.

Ποιοι δεν πρέπει να χρησιμοποιούν τραμαδόλη;

Οι γιατροί αποφεύγουν τη χρήση του φαρμάκου τραμαδόλης σε διάφορες ομάδες.

Ασθενείς με επιληψία ή διαταραχές επιληπτικών κρίσεων

Η τραμαδόλη μειώνει το όριο των επιληπτικών κρίσεων. Οι γιατροί συχνά επιλέγουν εναλλακτικά φάρμακα όπως η ναπροξένη και η παρακεταμόλη. Αυτά τα φάρμακα δεν αυξάνουν σημαντικά τον κίνδυνο επιληπτικών κρίσεων.

Παιδιά κάτω των 12 ετών

Η τραμαδόλη μπορεί να προκαλέσει σοβαρά αναπνευστικά προβλήματα στα παιδιά, επειδή ορισμένα παιδιά μεταβολίζουν την τραμαδόλη στον ενεργό μεταβολίτη της πολύ γρήγορα.

Ασφαλέστερα εναλλακτικά φάρμακα είναι η ιβουπροφαίνη και η παρακεταμόλη.

Ασθενείς που λαμβάνουν σεροτονινεργικά αντικαταθλιπτικά φάρμακα

Ο συνδυασμός της τραμαδόλης με φάρμακα που αυξάνουν τη σεροτονίνη αυξάνει τον κίνδυνο εμφάνισης του συνδρόμου σεροτονίνης.

Οι γιατροί συχνά συνταγογραφούν εναλλακτικά φάρμακα όπως η ακεταμινοφαίνη και η σελεκοξίμπη. Αυτά τα φάρμακα δεν επηρεάζουν σημαντικά τις οδούς της σεροτονίνης.

Ασθενείς με σοβαρή αναπνευστική νόσο

Ασθενείς με παθήσεις όπως η χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια ενδέχεται να παρουσιάσουν επιδείνωση της αναπνευστικής καταστολής.

Για αυτά τα άτομα, οι γιατροί συχνά συνταγογραφούν ασφαλέστερα εναλλακτικά φάρμακα, όπως παρακεταμόλη και ναπροξένη.