Η ολανζαπίνη είναι ένα αντιψυχωσικό φάρμακο, το οποίο διατίθεται σε μορφή δισκίου, δισκίου που διαλύεται στο στόμα και ενέσιμου φαρμάκου μακράς δράσης. Οι γιατροί συνταγογραφούν ολανζαπίνη για τη θεραπεία της σχιζοφρένειας, της διπολικής διαταραχής ή της σοβαρής κατάθλιψης που δεν ανταποκρίνεται μόνο στα αντικαταθλιπτικά φάρμακα. Στη διπολική διαταραχή, οι γιατροί χρησιμοποιούν την ολανζαπίνη για τον έλεγχο των μανιακών επεισοδίων και την πρόληψη της υποτροπής. Στην κατάθλιψη που είναι ανθεκτική στη θεραπεία, οι γιατροί συχνά συνδυάζουν την ολανζαπίνη με φλουοξετίνη για τη βελτίωση της σταθερότητας της διάθεσης.
Το φάρμακο ολανζαπίνη πωλείται επίσης με τις εμπορικές ονομασίες Zyprexa, Zyprexa Velotab και Zyprexa Relprevv.
Η ολανζαπίνη παρουσιάζει ισχυρή αποτελεσματικότητα στη μείωση των παραισθήσεων, των παραληρητικών ιδεών, της διέγερσης, των διακυμάνσεων της διάθεσης και της σοβαρής αϋπνίας που συνδέονται με ψυχωσικές διαταραχές και διαταραχές της διάθεσης. Κλινικές δοκιμές στη θεραπεία της σχιζοφρένειας δείχνουν ότι περίπου το 55% των ασθενών παρουσιάζουν σημαντική μείωση των συμπτωμάτων εντός έξι εβδομάδων. Στη θεραπεία της οξείας μανίας, το ποσοστό επιτυχίας της θεραπείας φτάνει περίπου το 60% εντός τριών εβδομάδων.
Ενώ η ολανζαπίνη σταθεροποιεί τα σοβαρά ψυχιατρικά συμπτώματα, αυτό το φάρμακο μπορεί επίσης να προκαλέσει σημαντικές παρενέργειες. Πρέπει να κατανοήσετε αυτούς τους κινδύνους πριν και κατά τη διάρκεια της χρήσης της ολανζαπίνης.
Μηχανισμός δράσης του φαρμάκου ολανζαπίνη
Η ολανζαπίνη δρα αναστέλλοντας διάφορους υποδοχείς νευροδιαβιβαστών στον εγκέφαλό σας. Αυτό το φάρμακο έχει υψηλή συγγένεια με τους ακόλουθους υποδοχείς:
- Υποδοχείς ντοπαμίνης D2
- Υποδοχείς σεροτονίνης 5 υδροξυτρυπταμίνης 2A
- Υποδοχείς ισταμίνης H1
- Μουσκαρινικοί υποδοχείς ακετυλοχολίνης
- Υποδοχείς άλφα 1 αδρενεργικών
Αποκλείοντας τους υποδοχείς ντοπαμίνης D2 στη μεσολιμπική οδό, η ολανζαπίνη μειώνει τις ψευδαισθήσεις και τις παραληρητικές ιδέες. Αποκλείοντας τους υποδοχείς σεροτονίνης 5 υδροξυτρυπταμίνης 2A, η ολανζαπίνη βελτιώνει τα συμπτώματα της διάθεσης και μειώνει τις εξωπυραμιδικές κινητικές παρενέργειες σε σύγκριση με τα παλαιότερα αντιψυχωσικά φάρμακα.
Ωστόσο, αυτός ο αποκλεισμός δεν είναι επιλεκτικός. Όταν η ολανζαπίνη αναστέλλει τους υποδοχείς ισταμίνης, τους μουσκαρινικούς υποδοχείς και τους αδρενεργικούς υποδοχείς, αυτή η αναστολή προκαλεί πολλές ανεπιθύμητες ενέργειες, όπως αύξηση βάρους, καταστολή, δυσκοιλιότητα και χαμηλή αρτηριακή πίεση.
Παρενέργειες του φαρμάκου ολανζαπίνη
Οι παρενέργειες της ολανζαπίνης είναι:
- Αύξηση βάρους
- Αυξημένη όρεξη
- Υψηλό σάκχαρο αίματος
- Σακχαρώδης διαβήτης
- Υψηλή χοληστερόλη και υψηλά τριγλυκερίδια
- Καταστολή και υπνηλία
- Ζάλη
- Ορθοστατική υπόταση
- Ξηροστομία
- Δυσκοιλιότητα
- Θολή όραση
- Κατακράτηση ούρων
- Αυξημένα ηπατικά ένζυμα
- Εξωπυραμιδικά συμπτώματα
- Όψιμη δυσκινησία
- Αυξημένη προλακτίνη
- Σεξουαλική δυσλειτουργία
- Νευροληπτικό κακοήθες σύνδρομο
- Σπασμοί
Η συχνότητα και η σοβαρότητα αυτών των ανεπιθύμητων ενεργειών ποικίλλουν ανάλογα με τη δόση, τη διάρκεια χρήσης του φαρμάκου, την ηλικία και τους μεταβολικούς παράγοντες κινδύνου.
Στη συνέχεια, θα εξηγήσουμε τις ανεπιθύμητες ενέργειες και θα σας καθοδηγήσουμε σχετικά με τον τρόπο αποφυγής ή μείωσής τους.
1. Αύξηση βάρους και μεταβολικές επιδράσεις
Η ολανζαπίνη αναστέλλει έντονα τους υποδοχείς ισταμίνης H1 και τους υποδοχείς σεροτονίνης 5-υδροξυτρυπταμίνης 2C στον υποθάλαμο. Αυτή η αναστολή αυξάνει την όρεξη και μειώνει το αίσθημα κορεσμού. Αυτό το φάρμακο μεταβάλλει επίσης την ευαισθησία στην ινσουλίνη και το μεταβολισμό των λιπιδίων. Αυτή η μεταβολική διαταραχή προάγει την αποθήκευση λίπους, ειδικά στο κοιλιακό λίπος.
Η αύξηση βάρους είναι μία από τις πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες της ολανζαπίνης. Κλινικές μελέτες δείχνουν ότι περίπου το 50% των ατόμων που λαμβάνουν φάρμακα ολανζαπίνης αυξάνουν τουλάχιστον το 7% του σωματικού τους βάρους εντός 10 εβδομάδων. Η μέση αύξηση βάρους είναι περίπου 6 κιλά τις πρώτες 10 εβδομάδες. Η μακροχρόνια χρήση ολανζαπίνης μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση βάρους άνω των 10 κιλών σε ορισμένα άτομα.
Υψηλό σάκχαρο αίματος εμφανίζεται σε περίπου 12% των ατόμων που λαμβάνουν φάρμακα ολανζαπίνης. Νέος διαβήτης εμφανίζεται σε περίπου 2% των χρηστών ολανζαπίνης ετησίως, με υψηλότερο κίνδυνο σε όσους είναι υπέρβαροι.
Πώς να μειώσετε αυτόν τον κίνδυνο:
Πρέπει να μετρήσετε το σωματικό βάρος, την περιφέρεια της μέσης, τη γλυκόζη αίματος νηστείας και το λιπιδαιμικό προφίλ πριν αρχίσετε να παίρνετε φάρμακα ολανζαπίνης. Πρέπει να επαναλαμβάνετε αυτές τις εξετάσεις τακτικά, ειδικά κατά τους πρώτους έξι μήνες.
Μπορείτε να μειώσετε τον μεταβολικό κίνδυνο με τους εξής τρόπους:
- Ακολουθώντας μια δίαιτα με έλεγχο θερμίδων
- Αποφεύγοντας τα ζαχαρούχα ποτά
- Κάνετε τουλάχιστον 150 λεπτά μέτριας άσκησης την εβδομάδα
- Ζητήστε από το γιατρό σας να σας αλλάξει σε ένα αντιψυχωσικό φάρμακο με χαμηλότερο μεταβολικό κίνδυνο, όπως η αριπιπραζόλη, εάν η αύξηση βάρους γίνει σοβαρή.
2. Καταστολή και υπνηλία
Η ολανζαπίνη αναστέλλει τους υποδοχείς ισταμίνης H1 στο κεντρικό νευρικό σύστημα. Αυτή η αναστολή της ισταμίνης μειώνει την εγρήγορση. Αυτό το φάρμακο αναστέλλει επίσης τους μουσκαρινικούς υποδοχείς, γεγονός που συμβάλλει περαιτέρω στην επιβράδυνση των γνωστικών λειτουργιών.
Η καταστολή εμφανίζεται σε περίπου 30% των ατόμων που λαμβάνουν φάρμακο ολανζαπίνη, ειδικά κατά τις πρώτες 3 εβδομάδες. Οι υψηλότερες δόσεις αυξάνουν αυτόν τον κίνδυνο.
Για να μειώσετε αυτήν την παρενέργεια, πρέπει να λαμβάνετε το φάρμακο το βράδυ, ώστε να ελαχιστοποιήσετε την υπνηλία κατά τη διάρκεια της ημέρας. Ο γιατρός σας μπορεί να μειώσει τη δόση εάν η καταστολή επηρεάζει τις καθημερινές σας δραστηριότητες. Αποφύγετε το αλκοόλ και άλλα ηρεμιστικά φάρμακα, καθώς αυτός ο συνδυασμός αυξάνει την κατάθλιψη του κεντρικού νευρικού συστήματος.
3. Ορθοστατική υπόταση και ζάλη
Η ολανζαπίνη αναστέλλει τους άλφα-1-αδρενεργικούς υποδοχείς. Αυτή η αναστολή των υποδοχέων μειώνει τον αγγειακό τόνο. Όταν σηκώνεστε όρθιοι, η αρτηριακή σας πίεση μπορεί να πέσει ξαφνικά.
Η ορθοστατική υπόταση εμφανίζεται σε περίπου 8% των ατόμων που λαμβάνουν φάρμακα ολανζαπίνης. Οι ηλικιωμένοι ενήλικες διατρέχουν μεγαλύτερο κίνδυνο.
Για να μειώσετε αυτήν την παρενέργεια, πρέπει να σηκώνεστε αργά από καθιστή ή ξαπλωμένη θέση. Πίνετε επαρκή ποσότητα υγρών. Ο γιατρός σας μπορεί να ξεκινήσει με χαμηλή δόση και να την αυξήσει σταδιακά, ώστε το σώμα σας να προσαρμοστεί.
4. Αντιχολινεργικές επιδράσεις (ξηροστομία και δυσκοιλιότητα)
Η ολανζαπίνη αναστέλλει τους μουσκαρινικούς υποδοχείς ακετυλοχολίνης. Αυτή η αναστολή των υποδοχέων μειώνει την παραγωγή σάλιου και επιβραδύνει την εντερική κίνηση.
Ξηροστομία εμφανίζεται σε περίπου 15% των ατόμων που λαμβάνουν φάρμακο ολανζαπίνης, ενώ δυσκοιλιότητα εμφανίζεται σε περίπου 10%.
Για να μειώσετε αυτά τα προβλήματα, πρέπει να πίνετε αρκετό νερό και να αυξήσετε την πρόσληψη φυτικών ινών. Η τακτική σωματική δραστηριότητα διεγείρει τις συσπάσεις των εντερικών μυών, βοηθώντας τα κόπρανα να κινούνται πιο αποτελεσματικά μέσω του πεπτικού σωλήνα και καθιστώντας την αφόδευση ευκολότερη και πιο τακτική. Η σοβαρή δυσκοιλιότητα απαιτεί ιατρική αξιολόγηση, επειδή η μη θεραπευόμενη δυσκοιλιότητα μπορεί να οδηγήσει σε απόφραξη του εντέρου.
5. Εξωπυραμιδικά συμπτώματα και όψιμη δυσκινησία (διαταραχές κίνησης)
Η ολανζαπίνη αναστέλλει τους υποδοχείς ντοπαμίνης D2 στη νιγροστριατική οδό. Αυτή η αναστολή της ντοπαμίνης μπορεί να προκαλέσει τρόμο, μυϊκή ακαμψία, ανησυχία και επιβράδυνση των κινήσεων. Η μακροχρόνια αναστολή της ντοπαμίνης μπορεί να οδηγήσει σε όψιμη δυσκινησία, η οποία προκαλεί επαναλαμβανόμενες ακούσιες κινήσεις.
Εξωπυραμιδικά συμπτώματα εμφανίζονται σε περίπου 7% των ατόμων που λαμβάνουν φάρμακα ολανζαπίνης, ποσοστό χαμηλότερο από αυτό που παρατηρείται με παλαιότερα αντιψυχωσικά φάρμακα. Ο κίνδυνος όψιμης δυσκινησίας είναι περίπου 0,8% ετησίως, με υψηλότερο κίνδυνο σε ηλικιωμένους ενήλικες και γυναίκες.
Πρέπει να αναφέρετε αμέσως οποιαδήποτε ανώμαλη κίνηση. Ο γιατρός σας μπορεί να μειώσει τη δόση ή να σας αλλάξει σε άλλο αντιψυχωσικό φάρμακο με χαμηλότερο αποκλεισμό της ντοπαμίνης. Η έγκαιρη ανίχνευση βελτιώνει την αναστρεψιμότητα.
6. Κακοήθης νευροληπτικό σύνδρομο
Το κακοήθες νευροληπτικό σύνδρομο είναι μια σπάνια αλλά απειλητική για τη ζωή αντίδραση. Η σοβαρή αναστολή της ντοπαμίνης διαταράσσει τη ρύθμιση της θερμοκρασίας και τον έλεγχο των μυών. Αυτή η αντίδραση προκαλεί υψηλό πυρετό, μυϊκή ακαμψία, σύγχυση και ασταθή αρτηριακή πίεση.
Αυτό το σύνδρομο εμφανίζεται σε λιγότερο από 0,1% των ατόμων που λαμβάνουν φάρμακο ολανζαπίνη.
Πρέπει να αναζητήσετε επείγουσα ιατρική βοήθεια εάν εμφανίσετε υψηλό πυρετό και μυϊκή ακαμψία κατά τη λήψη αυτού του φαρμάκου. Η άμεση διακοπή της φαρμακευτικής αγωγής και η νοσοκομειακή περίθαλψη είναι απαραίτητες.
Ποιοι δεν πρέπει να χρησιμοποιούν φάρμακα ολανζαπίνης;
Πρέπει να αποφεύγετε την ολανζαπίνη εάν:
- Έχετε ανεξέλεγκτο σακχαρώδη διαβήτη
- Έχετε σοβαρή παχυσαρκία με μεταβολικό σύνδρομο
- Έχετε ιστορικό σοβαρής αύξησης βάρους που προκαλείται από φάρμακα
- Έχετε γλαύκωμα κλειστής γωνίας
- Έχετε σοβαρή ηπατική νόσο
- Είστε ηλικιωμένος με ψύχωση σχετιζόμενη με άνοια.
Σε ηλικιωμένους με ψύχωση σχετιζόμενη με άνοια, τα αντιψυχωσικά φάρμακα αυξάνουν τον κίνδυνο εγκεφαλικού επεισοδίου και θανάτου. Για αυτήν την ομάδα ασθενών, προτιμώνται τα μη φαρμακευτικά μέτρα συμπεριφορικής παρέμβασης. Εάν η φαρμακευτική αγωγή είναι απαραίτητη, οι γιατροί μπορεί να εξετάσουν το ενδεχόμενο χορήγησης χαμηλής δόσης ρισπεριδόνης για βραχυπρόθεσμη χρήση, επειδή αυτό το φάρμακο είναι πιο αποτελεσματικό στη θεραπεία της σοβαρής επιθετικότητας στην άνοια, αν και εξακολουθεί να ενέχει κίνδυνο.
Εάν έχετε υψηλό μεταβολικό κίνδυνο, ο γιατρός σας μπορεί να εξετάσει το ενδεχόμενο χορήγησης αριπιπραζόλης ή ζιπρασιδόνης, επειδή αυτά τα φάρμακα προκαλούν μικρότερη αύξηση βάρους. Εάν εμφανίσετε σοβαρή καταστολή, ο γιατρός σας μπορεί να επιλέξει ένα φάρμακο με μεγαλύτερη ενεργοποιητική δράση, όπως η αριπιπραζόλη.
Discussion about this post