Παρενέργειες της μετοκλοπραμίδης (Primperan) και εναλλακτικά φάρμακα

Η μετοκλοπραμίδη (Primperan) είναι ένα συνταγογραφούμενο φάρμακο που χρησιμοποιείται εδώ και δεκαετίες για τη θεραπεία της ναυτίας, του εμετού και ορισμένων πεπτικών διαταραχών. Οι γιατροί συνταγογραφούν συχνά τη μετοκλοπραμίδη μετά από χειρουργική επέμβαση, κατά τη διάρκεια κρίσεων ημικρανίας ή για τη θεραπεία της ναυτίας που προκαλείται από φάρμακα όπως η χημειοθεραπεία. Η μετοκλοπραμίδη βοηθά επίσης στην ανακούφιση των συμπτωμάτων της καθυστερημένης εκκένωσης του στομάχου (γαστροπάρεση), ιδιαίτερα σε άτομα με διαβήτη. Όταν χρησιμοποιείται σωστά και για περιορισμένο χρονικό διάστημα, η μετοκλοπραμίδη είναι ένα αποτελεσματικό φάρμακο που βελτιώνει την εκκένωση του στομάχου και μειώνει τη ναυτία.

Το φάρμακο μετοκλοπραμίδη διατίθεται επίσης με τις εμπορικές ονομασίες Primperan, Reglan, Gimoti ή Maxolon.

Η μετοκλοπραμίδη ανήκει σε μια ομάδα φαρμάκων που ονομάζονται ανταγωνιστές των υποδοχέων της ντοπαμίνης. Αυτό το φάρμακο διατίθεται σε μορφή δισκίων, πόσιμων διαλυμάτων, δισκίων που διαλύονται στο στόμα και ενέσιμων μορφών.

Μηχανισμός δράσης του φαρμάκου μετοκλοπραμίδη (Primperan)

Η μετοκλοπραμίδη αναστέλλει κυρίως τους υποδοχείς ντοπαμίνης D2 τόσο στον εγκέφαλο όσο και στο γαστρεντερικό σωλήνα.

Διάφοροι μηχανισμοί συμβάλλουν στις θεραπευτικές της επιδράσεις:

• Η αναστολή των υποδοχέων ντοπαμίνης στη ζώνη ενεργοποίησης των χημειοϋποδοχέων του εγκεφάλου μειώνει τη ναυτία και τον έμετο.
• Η αναστολή των υποδοχέων ντοπαμίνης στο πεπτικό σύστημα αυξάνει την απελευθέρωση ακετυλοχολίνης. Η αυξημένη ακετυλοχολίνη ενισχύει τις συσπάσεις των μυών του στομάχου. Οι ισχυρότερες συσπάσεις του στομάχου επιταχύνουν την γαστρική κένωση.
• Ο αυξημένος τόνος του κάτω οισοφαγικού σφιγκτήρα μειώνει την παλινδρόμηση οξέος σε ορισμένα άτομα.

Δυστυχώς, οι υποδοχείς ντοπαμίνης συμβάλλουν επίσης στη ρύθμιση της φυσιολογικής κίνησης, της διάθεσης, της έκκρισης ορμονών και της εγρήγορσης. Ο αποκλεισμός της ντοπαμίνης εκτός του πεπτικού σωλήνα είναι η αιτία πολλών ανεπιθύμητων ενεργειών που σχετίζονται με τη μετοκλοπραμίδη.

Παρενέργειες του φαρμάκου μετοκλοπραμίδη (Primperan)

Οι παρενέργειες της μετοκλοπραμίδης (Primperan) είναι:

• Υπνηλία
• Κόπωση
• Αδυναμία
• Ζάλη
• Ανησυχία (ακαθισία)
• Πονοκέφαλος
• Διάρροια
• Ναυτία
• Ξηροστομία
• Αϋπνία
• Άγχος
• Κατάθλιψη
• Οξείες δυστονικές αντιδράσεις
• Παρκινσονισμός
• Όψιμη δυσκινησία
• Αυξημένα επίπεδα προλακτίνης (υπερπρολακτιναιμία)
• Αύξηση του μεγέθους των μαστών
• Παραγωγή γάλακτος χωρίς σχέση με τον θηλασμό (γαλακτόρροια)
• Εμμηνορροϊκές ανωμαλίες
• Σεξουαλική δυσλειτουργία
• Σύγχυση
• Ψευδαισθήσεις
• Επιληπτικές κρίσεις (σπάνιες)
• Κακοήθες νευροληπτικό σύνδρομο (πολύ σπάνιο αλλά απειλητικό για τη ζωή)
• Μεταβολές στην αρτηριακή πίεση
• Αργός καρδιακός ρυθμός ή ανώμαλος καρδιακός ρυθμός (σπάνια)
• Αλλεργικές αντιδράσεις.

Παρακάτω εξηγούμε τις ανεπιθύμητες ενέργειες και σας καθοδηγούμε σχετικά με τον τρόπο αποφυγής ή μείωσής τους.

1. Υπνηλία και κόπωση

Η υπνηλία είναι η πιο συχνή ανεπιθύμητη ενέργεια του φαρμάκου μετοκλοπραμίδη (Primperan).

Η ντοπαμίνη διαδραματίζει σημαντικό ρόλο στη διατήρηση της εγρήγορσης και της επαγρύπνησης. Όταν η μετοκλοπραμίδη αναστέλλει τους υποδοχείς ντοπαμίνης στο κεντρικό νευρικό σύστημα, η εγκεφαλική δραστηριότητα που προάγει την επαγρύπνηση μειώνεται. Ορισμένα άτομα παρουσιάζουν επίσης ήπια καταστολή, καθώς η μετοκλοπραμίδη επηρεάζει έμμεσα και άλλα συστήματα νευροδιαβιβαστών.

Περίπου το 15% των ατόμων που λαμβάνουν μετοκλοπραμίδη αισθάνονται υπνηλία· περίπου το 8% αισθάνεται κόπωση και αδυναμία.

2. Ζάλη

Ορισμένα άτομα αισθάνονται ζάλη μετά τη λήψη της μετοκλοπραμίδης (Primperan).

Οι αιτίες μπορεί να είναι η ήπια καταστολή, οι μεταβολές στην αρτηριακή πίεση και οι επιδράσεις στις εγκεφαλικές οδούς που συντονίζουν την ισορροπία.

3. Ανησυχία (ακαθισία)

Ο αποκλεισμός των υποδοχέων ντοπαμίνης στα βασικά γάγγλια διαταράσσει τη φυσιολογική ρύθμιση της κίνησης. Το αποτέλεσμα είναι μια έντονη ανάγκη για κίνηση.

Η ακαθισία εμφανίζεται σε περίπου 15% των ατόμων που λαμβάνουν ενδοφλέβια μετοκλοπραμίδη, ειδικά όταν το φάρμακο αυτό χορηγείται ταχέως. Η μετοκλοπραμίδη σε από του στόματος μορφή προκαλεί ακαθισία λιγότερο συχνά.

4. Οξείες δυστονικές αντιδράσεις

Οι οξείες δυστονικές αντιδράσεις εκδηλώνονται ως ξαφνικοί μυϊκοί σπασμοί στον αυχένα, τη γνάθο, τα μάτια, το πρόσωπο ή την πλάτη.

Η ντοπαμίνη ισορροπεί κανονικά τη δραστηριότητα της ακετυλοχολίνης στα κέντρα κίνησης του εγκεφάλου. Ο αποκλεισμός της ντοπαμίνης δημιουργεί υπερβολική χολινεργική δραστηριότητα, οδηγώντας σε ακούσιες μυϊκές συσπάσεις.

Αυτή η ανεπιθύμητη ενέργεια είναι σπάνια.

5. Παρκινσονισμός

Η μετοκλοπραμίδη μπορεί να προκαλέσει συμπτώματα που μοιάζουν με αυτά της νόσου του Πάρκινσον.

Η έλλειψη ντοπαμίνης στα βασικά γάγγλια επηρεάζει αρνητικά την ομαλή κίνηση, προκαλώντας ρίγος, μυϊκή δυσκαμψία, βραδύτητα κινήσεων και προβλήματα ισορροπίας.

Ο φαρμακογενής παρκινσονισμός εμφανίζεται σε περίπου 3% των χρηστών του φαρμάκου, ιδίως σε ηλικιωμένους και σε άτομα που λαμβάνουν το φάρμακο για μεγάλο χρονικό διάστημα.

6. Όψιμη δυσκινησία

Η όψιμη δυσκινησία είναι η πιο σοβαρή μακροχρόνια νευρολογική επιπλοκή που σχετίζεται με τη φαρμακευτική αγωγή με μετοκλοπραμίδη (Primperan).

Ο μακροχρόνιος αποκλεισμός των υποδοχέων ντοπαμίνης προκαλεί την αυξανόμενη ευαισθησία των εγκεφαλικών κυττάρων στη ντοπαμίνη. Η ανισορροπία που προκύπτει τελικά προκαλεί επαναλαμβανόμενες ακούσιες κινήσεις, που αφορούν κυρίως το στόμα, τη γλώσσα, τα χείλη και το πρόσωπο.

Αυτή η ανεπιθύμητη ενέργεια είναι σπάνια.

7. Διάρροια

Η διάρροια είναι μια άλλη συχνή γαστρεντερική ανεπιθύμητη ενέργεια, η οποία εμφανίζεται σε περίπου 6% των χρηστών του φαρμάκου.

Η μετοκλοπραμίδη διεγείρει την εντερική κίνηση. Η ταχύτερη διέλευση από τα έντερα αφήνει λιγότερο χρόνο για την απορρόφηση νερού, με αποτέλεσμα την εμφάνιση χαλαρών κοπράνων.

8. Πονοκέφαλος

Περίπου το 5% των ατόμων που λαμβάνουν μετοκλοπραμίδη (Primperan) παρουσιάζουν πονοκέφαλο.

Οι αλλαγές στη σηματοδότηση της ντοπαμίνης και οι διαταραχές στη ρύθμιση των αιμοφόρων αγγείων εντός του εγκεφάλου ενδέχεται να συμβάλλουν στην πρόκληση πονοκεφάλου.

Πρέπει να πίνετε αρκετό νερό και να κοιμάστε επαρκώς. Εάν οι πονοκέφαλοι γίνουν ενοχλητικοί, ρωτήστε τον γιατρό σας εάν μπορείτε να πάρετε κάποιο παυσίπονο.

9. Κατάθλιψη και αλλαγές στη διάθεση

Ορισμένοι ασθενείς παρουσιάζουν καταθλιπτική διάθεση, άγχος ή συναισθηματικές διακυμάνσεις.

Η ντοπαμίνη συμβάλλει στην κινητοποίηση, την ευχαρίστηση και τη ρύθμιση των συναισθημάτων. Ο αποκλεισμός της ντοπαμίνης μπορεί να επιδεινώσει τη διάθεση.

Αυτή η ανεπιθύμητη ενέργεια είναι σπάνια.

10. Αυξημένα επίπεδα προλακτίνης

Η μετοκλοπραμίδη αυξάνει συχνά την έκκριση προλακτίνης.

Η ντοπαμίνη καταστέλλει κανονικά την απελευθέρωση προλακτίνης από την υπόφυση. Ο αποκλεισμός της ντοπαμίνης καταργεί αυτή την αναστολή, επιτρέποντας την αύξηση των επιπέδων προλακτίνης.

Εάν παρατηρήσετε συμπτώματα όπως διόγκωση του μαστού, έκκριση από τη θηλή, αλλαγές στην εμμηνόρροια ή σεξουαλική δυσλειτουργία, ενημερώστε τον γιατρό σας.

Οι μακροχρόνιοι χρήστες φαρμάκων ενδέχεται να χρειαστούν ορμονική αξιολόγηση εάν εμφανιστούν συμπτώματα.

11. Κακοήθης νευροληπτικό σύνδρομο

Το κακοήθες νευροληπτικό σύνδρομο είναι μια εξαιρετικά σπάνια ιατρική κατάσταση έκτακτης ανάγκης.

Ο βαθύς αποκλεισμός της ντοπαμίνης διαταράσσει τη ρύθμιση της θερμοκρασίας και τον μυϊκό έλεγχο.

Αυτό το σύνδρομο είναι πολύ σπάνιο.

Ποιοι δεν πρέπει να λαμβάνουν το φάρμακο μετοκλοπραμίδη (Primperan); Ποια είναι τα εναλλακτικά φάρμακα;

Η μετοκλοπραμίδη πρέπει να αποφεύγεται ή να χρησιμοποιείται μόνο με εξαιρετική προσοχή σε διάφορες ομάδες ατόμων.

1. Άτομα με ιστορικό όψιμης δυσκινησίας

Η επιπλέον αναστολή της ντοπαμίνης μπορεί να επιδεινώσει μόνιμα τις ανώμαλες κινήσεις.

Για αυτά τα άτομα, εναλλακτικά φάρμακα μπορεί να είναι η ονδανσετρόνη ή άλλα φάρμακα που δρουν ως ανταγωνιστές των υποδοχέων σεροτονίνης (5-HT3) και χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της ναυτίας, καθώς αυτά τα φάρμακα δεν αναστέλλουν τους υποδοχείς ντοπαμίνης.

2. Άτομα με νόσο του Πάρκινσον

Η μετοκλοπραμίδη μπορεί να επιδεινώσει σημαντικά τα συμπτώματα της νόσου του Πάρκινσον, μειώνοντας περαιτέρω τη δραστηριότητα της ντοπαμίνης.

Για αυτά τα άτομα, συχνά επιλέγεται η δομπεριδόνη, καθώς αυτό το φάρμακο διεισδύει σε πολύ μικρότερο βαθμό στον εγκέφαλο. Η ονδανσετρόνη μπορεί επίσης να είναι κατάλληλη για ορισμένες ενδείξεις.

3. Άτομα με επιληψία

Η μετοκλοπραμίδη μπορεί να μειώσει το όριο εμφάνισης επιληπτικών κρίσεων.

Εναλλακτικά φάρμακα: Μπορεί να επιλεγεί η ονδανσετρόνη ή άλλα αντιεμετικά φάρμακα που έχουν μικρότερη επίδραση στον κίνδυνο εμφάνισης επιληπτικών κρίσεων, ανάλογα με την κλινική κατάσταση.

4. Άτομα με γαστρεντερική αιμορραγία, απόφραξη ή διάτρηση

Η διέγερση της εντερικής κίνησης μπορεί να επιδεινώσει αυτές τις ιατρικές καταστάσεις έκτακτης ανάγκης.

5. Άτομα με φαιοχρωμοκύτωμα

Η μετοκλοπραμίδη μπορεί να προκαλέσει επικίνδυνη απελευθέρωση κατεχολαμινών, οδηγώντας σε σοβαρή υπέρταση.

Εναλλακτικά φάρμακα: Γενικά επιλέγονται αντιεμετικά φάρμακα χωρίς αυτόν τον κίνδυνο, όπως η ονδανσετρόνη.

6. Άτομα με ιστορικό σοβαρών αντιδράσεων στη μετοκλοπραμίδη

Τα άτομα που έχουν παρουσιάσει δυστονία, κακοήθη νευροληπτικό σύνδρομο ή σοβαρές αλλεργικές αντιδράσεις πρέπει να αποφεύγουν την έκθεση στη μετοκλοπραμίδη.