Το Repatha (evolocumab) είναι ένα ενέσιμο φάρμακο για τη μείωση της χοληστερόλης, το οποίο ανήκει στην κατηγορία των αναστολέων της PCSK9. Το evolocumab είναι ένα μονοκλωνικό αντίσωμα. Το Repatha χρησιμοποιείται κυρίως σε ενήλικες με καρδιαγγειακές παθήσεις ή ορισμένες μορφές υψηλής χοληστερόλης, συχνά σε συνδυασμό με αλλαγές στη διατροφή, άσκηση και με ή χωρίς στατίνη.
Το Repatha μπορεί να μειώσει σημαντικά τη χοληστερόλη LDL («κακή» χοληστερόλη) και να μειώσει τον κίνδυνο σοβαρών καρδιαγγειακών επεισοδίων, όπως καρδιακή προσβολή και εγκεφαλικό επεισόδιο.
Πώς δρα το φάρμακο Repatha (evolocumab);
Το ήπαρ μας περιέχει υποδοχείς LDL στην επιφάνεια των ηπατικών κυττάρων. Αυτοί οι υποδοχείς απομακρύνουν τη χοληστερόλη LDL από την κυκλοφορία του αίματός μας.
Μια πρωτεΐνη που ονομάζεται PCSK9 μπορεί να συνδεθεί με τους υποδοχείς LDL και να προάγει την αποδόμησή τους μέσα στα ηπατικά κύτταρα. Ως αποτέλεσμα, παραμένουν διαθέσιμοι λιγότεροι υποδοχείς LDL για την απομάκρυνση της χοληστερόλης LDL.
Το evolocumab συνδέεται με την πρωτεΐνη PCSK9. Αναστέλλοντας την αλληλεπίδραση μεταξύ της PCSK9 και των υποδοχέων LDL, το evolocumab επιτρέπει σε περισσότερους υποδοχείς LDL να παραμείνουν διαθέσιμοι στα ηπατικά κύτταρα. Ως εκ τούτου, το ήπαρ μπορεί να απομακρύνει περισσότερη LDL χοληστερόλη από το αίμα.
Αυτός ο μηχανισμός διαφέρει από τον μηχανισμό δράσης των στατινών, αν και τα φάρμακα αυτά μπορούν να χορηγούνται ταυτόχρονα. Οι στατίνες μειώνουν την παραγωγή χοληστερόλης στο ήπαρ και αυξάνουν τη δραστηριότητα των υποδοχέων LDL, ενώ το evolocumab εμποδίζει την πρωτεΐνη PCSK9 να καταστρέψει τους υποδοχείς LDL.
Παρενέργειες του φαρμάκου Repatha (εβολοκουμάμπη)
Οι αναφερόμενες παρενέργειες του Repatha περιλαμβάνουν:
- Ρινοφαρυγγίτιδα
- Λοίμωξη του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος
- Γρίπη
- Πόνος στην πλάτη
- Πόνος στις αρθρώσεις
- Μυϊκός πόνος
- Αντιδράσεις στο σημείο της ένεσης
- Πονοκέφαλος
- Ναυτία
- Κόπωση
- Μυϊκοί σπασμοί
- Βήχας
- Λοίμωξη του ουροποιητικού συστήματος
- Δερματικό εξάνθημα
- Κνίδωση
- Αντιδράσεις υπερευαισθησίας
- Αγγειοοίδημα
- Συμπτώματα παρόμοια με αυτά της γρίπης.
Στη συνέχεια, εξηγούμε τις ανεπιθύμητες ενέργειες και σας καθοδηγούμε σχετικά με τον τρόπο αποφυγής ή μείωσής τους.
1. Ρινοφαρυγγίτιδα και συμπτώματα που μοιάζουν με κρυολόγημα
Η ρινοφαρυγγίτιδα είναι η πιο συχνά αναφερόμενη ανεπιθύμητη ενέργεια. Περίπου το 5% των ατόμων που λαμβάνουν το φάρμακο Repatha (evolocumab) εμφανίζουν ρινοφαρυγγίτιδα.
Ένας λόγος είναι ότι η αναστολή της PCSK9 μπορεί να επηρεάσει ελαφρώς την ανοσολογική/φλεγμονώδη σηματοδότηση στην ανώτερη αναπνευστική οδό.
Μπορείτε να μειώσετε τον κίνδυνο αναπνευστικών λοιμώξεων με τους εξής τρόπους:
- Πλένοντας τα χέρια σας τακτικά.
- Αποφεύγοντας την στενή επαφή με άτομα που πάσχουν από αναπνευστική λοίμωξη.
- Κάνοντας τους συνιστώμενους εμβολιασμούς.
- Κοιμόμενοι επαρκώς και ακολουθώντας μια υγιεινή διατροφή.
- Αποφεύγοντας το κάπνισμα.
Εάν τα αναπνευστικά συμπτώματα είναι επίμονα, σοβαρά ή ασυνήθιστα, συμβουλευτείτε τον γιατρό σας αντί να υποθέσετε αυτόματα ότι το evolocumab είναι η αιτία.
2. Λοίμωξη του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος
Περίπου το 3% των ατόμων που λαμβάνουν το φάρμακο Repatha (evolocumab) εμφανίζουν λοιμώξεις του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος.
3. Αντιδράσεις στο σημείο της ένεσης
Το φάρμακο Repatha χορηγείται με υποδόρια ένεση και ενδέχεται να εμφανιστούν αντιδράσεις στο σημείο της ένεσης:
- Ερυθρότητα του δέρματος
- Πόνος
- Μελανιές
- Οίδημα
- Ερεθισμός του δέρματος.
Πρέπει να εναλλάσσετε τα σημεία ένεσης και να αποφεύγετε περιοχές του δέρματος με μελανιές, ερυθρότητα ή σκλήρυνση.
4. Πόνος στην πλάτη
Ο πόνος στην πλάτη είναι μια συχνή ανεπιθύμητη ενέργεια του Repatha, η οποία εμφανίζεται σε περίπου 4% των ατόμων που λαμβάνουν αυτό το φάρμακο. Ο μηχανισμός αυτής της ανεπιθύμητης ενέργειας δεν έχει ακόμη προσδιοριστεί με σαφήνεια.
Η τακτική σωματική άσκηση, οι κατάλληλες ασκήσεις διατάσεων, η διατήρηση ενός υγιούς σωματικού βάρους και η αποφυγή της παρατεταμένης αδράνειας μπορούν να μειώσουν τον πόνο στην πλάτη.
5. Πόνος στις αρθρώσεις
Το Repatha (evolocumab) προκαλεί μερικές φορές πόνο στις αρθρώσεις, αλλά οι γιατροί δεν γνωρίζουν ακριβώς τον λόγο. Αυτό το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει ήπιο ερεθισμό στους μυς ή στις αρθρώσεις. Σημειώστε ότι ο πόνος στις αρθρώσεις είναι επίσης συχνός και μπορεί να οφείλεται σε άλλους λόγους.
Μπορείτε να μειώσετε τον πόνο στις αρθρώσεις με κατάλληλη σωματική δραστηριότητα, διαχείριση του βάρους και φάρμακα που συνιστά ο γιατρός σας.
6. Μυϊκός πόνος
Περίπου το 4% των ατόμων που λαμβάνουν το φάρμακο Repatha εμφανίζουν μυϊκό πόνο.
Οι ερευνητές δεν έχουν ακόμη κατανοήσει τον μηχανισμό αυτής της παρενέργειας. Σε αντίθεση με τα φάρμακα στατίνης, το evolocumab δεν αναστέλλει άμεσα τη σύνθεση της χοληστερόλης στους μυς. Ο λόγος μπορεί να είναι ότι το Repatha επηρεάζει τα μυϊκά κύτταρα έμμεσα, μέσω αλλαγών στο μεταβολισμό της LDL-χοληστερόλης ή μέσω επιδράσεων που σχετίζονται με το ανοσοποιητικό σύστημα.
Τα μυϊκά συμπτώματα μπορεί να οφείλονται σε πολλές άλλες αιτίες, όπως η σωματική άσκηση, άλλα φάρμακα, διαταραχές του θυρεοειδούς και ανωμαλίες των ηλεκτρολυτών.
Μην διακόπτετε αυτόματα τη λήψη του φαρμάκου εβολοκουμάμπη λόγω ήπιας μυϊκής δυσφορίας. Αντ’ αυτού, ενημερώστε τον γιατρό σας εάν ο μυϊκός πόνος είναι επίμονος ή έντονος.
7. Πονοκέφαλος
Έχουν αναφερθεί περιπτώσεις πονοκεφάλου κατά τη διάρκεια της θεραπείας με εβολοκουμάμπη.
Για να μειώσετε τον πονοκέφαλο, πρέπει να πίνετε αρκετό νερό, να κοιμάστε τακτικά και να μην καταναλώνετε υπερβολική ποσότητα αλκοόλ.
8. Ναυτία
Η ναυτία εμφανίζεται σε περίπου 1,8% των ατόμων που λαμβάνουν εβολοκουμάμπη. Η αιτία δεν είναι πλήρως κατανοητή.
Μπορείτε να μειώσετε τη ναυτία τρώγοντας μικρότερα γεύματα, πίνοντας αρκετά υγρά και αποφεύγοντας τρόφιμα που προκαλούν σαφώς ναυτία.
9. Κόπωση
Περίπου το 1,6% των ατόμων που λαμβάνουν το φάρμακο Repatha (εβολοκουμάμπη) εμφανίζουν κόπωση.
Σημειώστε ότι η κόπωση μπορεί να οφείλεται σε πολλές παθήσεις, όπως καρδιαγγειακές παθήσεις, προβλήματα ύπνου, αναιμία, λοιμώξεις και άλλα φάρμακα.
Εάν η κόπωση επιμένει, ο γιατρός σας πρέπει να διερευνήσει άλλες αιτίες, αντί να υποθέσει ότι το evolocumab είναι η αιτία.
10. Μυϊκοί σπασμοί
Περίπου το 1,3% των ατόμων που λαμβάνουν το φάρμακο Repatha (evolocumab) παρουσιάζουν μυϊκούς σπασμούς.
11. Βήχας και γρίπη
Περίπου το 1,2% των ατόμων που λαμβάνουν το φάρμακο Repatha (εβολοκουμάμπη) παρουσιάζουν βήχα και γρίπη.
12. Υπερευαισθησία και αλλεργικές αντιδράσεις
Το evolocumab μπορεί να προκαλέσει αντιδράσεις υπερευαισθησίας, όπως δερματικό εξάνθημα, ερύθημα, κνίδωση.
Οι περισσότερες αντιδράσεις δεν είναι σοβαρές, ωστόσο έχουν εμφανιστεί σοβαρές αντιδράσεις υπερευαισθησίας, συμπεριλαμβανομένου του αγγειοοιδήματος.
Διακόψτε τη λήψη του φαρμάκου και αναζητήστε επείγουσα ιατρική βοήθεια εάν εμφανίσετε οποιοδήποτε σημάδι σοβαρής αλλεργικής αντίδρασης, όπως:
- Οίδημα των χειλιών, της γλώσσας, του λαιμού ή του προσώπου
- Δυσκολία στην αναπνοή
- Δυσκολία στην κατάποση
- Εκτεταμένη κνίδωση
- Σοβαρή ζάλη ή λιποθυμία.
13. Αγγειοοίδημα
Το αγγειοοίδημα είναι μια σπάνια αλλά επικίνδυνη αντίδραση που περιλαμβάνει βαθύτερο οίδημα κάτω από το δέρμα, συχνά στο πρόσωπο, τα χείλη, τη γλώσσα ή το λαιμό.
Εάν η γλώσσα ή ο λαιμός σας πρηστεί ή εάν αντιμετωπίζετε δυσκολία στην αναπνοή, αντιμετωπίστε την κατάσταση ως ιατρική έκτακτη ανάγκη.
14. Διαβήτης και σάκχαρο αίματος
Υπάρχει βιολογικός λόγος για αυτή την ανησυχία. Η πολύ ισχυρή αναστολή της PCSK9 ενδέχεται να επηρεάσει ελαφρώς τη λειτουργία των β-κυττάρων του παγκρέατος ή το μεταβολισμό της γλυκόζης. Ωστόσο, οι κλινικές δοκιμές του evolocumab δεν έχουν δείξει σημαντική αύξηση του κινδύνου διαβήτη.
Επομένως, δεν πρέπει να αποφεύγετε τη λήψη του φαρμάκου evolocumab αποκλειστικά και μόνο επειδή ανησυχείτε για τον διαβήτη.
15. Νευρογνωστικά προβλήματα
Έχουν εκφραστεί ανησυχίες σχετικά με το αν τα πολύ χαμηλά επίπεδα LDL χοληστερόλης μπορούν να προκαλέσουν προβλήματα μνήμης ή άλλα γνωστικά προβλήματα.
Ωστόσο, τα στοιχεία είναι καθησυχαστικά. Στη μελέτη EBBINGHAUS, η οποία περιελάμβανε 1.974 άτομα από τη δοκιμή FOURIER, τα άτομα που έλαβαν το φάρμακο εβολοκουμάμπ δεν είχαν χειρότερες επιδόσεις από όσους έλαβαν εικονικό φάρμακο σε τεστ μνήμης και άλλων νοητικών ικανοτήτων. Οι συμμετέχοντες παρακολουθήθηκαν για μέση διάρκεια 19 μηνών.
Η δοκιμή FOURIER επίσης δεν διαπίστωσε σημαντική διαφορά στις αναφορές για προβλήματα μνήμης ή άλλα γνωστικά προβλήματα μεταξύ των ατόμων που έλαβαν το φάρμακο evolocumab και εκείνων που έλαβαν εικονικό φάρμακο.
Επομένως, τα προβλήματα μνήμης και άλλα γνωστικά προβλήματα δεν θεωρούνται συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες του evolocumab.
Το εβολοκουμάμπ (Repatha) αποδυναμώνει το ανοσοποιητικό σύστημα;
Το εβολοκουμάμπ είναι ένα αντίσωμα κατά της πρωτεΐνης PCSK9, όχι ένα ανοσοκατασταλτικό φάρμακο με την παραδοσιακή έννοια.
Ο σχηματισμός αντισωμάτων κατά του ίδιου του εβολοκουμάμπ είναι σπάνιος. Σε κλινικές δοκιμές, το 0,3% των 17.992 ενηλίκων ασθενών ανέπτυξε δεσμευτικά αντισώματα, ενώ κανένας ασθενής δεν ανέπτυξε εξουδετερωτικά αντισώματα. Δεν υπήρχαν ενδείξεις ότι τα αντισώματα πρόσδεσης επηρέασαν τη φαρμακοκινητική, την αποτελεσματικότητα ή την ασφάλεια του φαρμάκου.
Αν και έχουν αναφερθεί αναπνευστικές λοιμώξεις κατά τη διάρκεια της θεραπείας με εβολοκουμάμπη, τα αποτελέσματα των κλινικών δοκιμών δεν δείχνουν ότι η εβολοκουμάμπη αποδυναμώνει σημαντικά το ανοσοποιητικό σύστημα.
Ποιοι δεν πρέπει να χρησιμοποιούν το φάρμακο Repatha (εβολοκουμάμπη);
Υπάρχει μία σαφής αντένδειξη στις τρέχουσες πληροφορίες συνταγογράφησης:
Δεν πρέπει να λαμβάνετε το φάρμακο Repatha (εβολοκουμάμπη) εάν έχετε παρουσιάσει στο παρελθόν σοβαρή αντίδραση υπερευαισθησίας στην εβολοκουμάμπη ή σε ένα από τα συστατικά της.
Έγκυες γυναίκες
Δεν υπάρχουν επαρκή δεδομένα για να προσδιοριστεί εάν το evolocumab αυξάνει τον κίνδυνο σοβαρών γενετικών ανωμαλιών, αποβολής ή άλλων ανεπιθύμητων ενεργειών στην εγκυμοσύνη. Το evolocumab είναι ένα αντίσωμα ανοσοσφαιρίνης G (IgG) και μπορεί να διαπεράσει τον πλακούντα, ιδίως στα τελευταία στάδια της εγκυμοσύνης.
Οι τρέχουσες κατευθυντήριες οδηγίες για τη διαχείριση των λιπιδίων συνιστούν την αποφυγή της χρήσης μονοκλωνικών αντισωμάτων PCSK9 κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, λόγω ανεπαρκών δεδομένων σχετικά με την ασφάλεια του εμβρύου.
Εάν είστε έγκυος ή σχεδιάζετε να μείνετε έγκυος, μην ξεκινήσετε ή διακόψετε τη θεραπεία για τη χοληστερόλη από μόνη σας. Ο γιατρός σας μπορεί να καθορίσει εάν η θεραπεία πρέπει να διακοπεί προσωρινά ή εάν είναι κατάλληλη κάποια άλλη μέθοδος.
Γυναίκες που θηλάζουν
Προς το παρόν, δεν υπάρχουν επαρκείς πληροφορίες σχετικά με το αν το εβολοκουμάμπ μεταφέρεται στο ανθρώπινο μητρικό γάλα ή ποια επίδραση μπορεί να έχει αυτό το φάρμακο σε ένα βρέφος που θηλάζει.
Οι τρέχουσες κατευθυντήριες οδηγίες συνιστούν την αποφυγή της χρήσης μονοκλωνικών αντισωμάτων PCSK9 κατά τη διάρκεια της περιόδου θηλασμού, λόγω ανεπαρκών πληροφοριών σχετικά με την ασφάλειά τους.
Άτομα με ιστορικό σοβαρής αλλεργικής αντίδρασης
Μια προηγούμενη σοβαρή αντίδραση υπερευαισθησίας αποτελεί αντένδειξη. Η εκ νέου έκθεση στο φάρμακο μπορεί να προκαλέσει άλλη μια σοβαρή αντίδραση.
Επομένως, θα πρέπει να επιλεγεί ένα εναλλακτικό φάρμακο για τη μείωση της χοληστερόλης, αντί να επιχειρηθεί η επανέναρξη της λήψης του φαρμάκου εβολοκουμάμπη.
Παιδιά κάτω από την εγκεκριμένη ηλικία
Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του εβολοκουμάμπ δεν έχουν αποδειχθεί για όλους τους τύπους υψηλής χοληστερόλης στα παιδιά. Στην Ευρωπαϊκή Ένωση, το φάρμακο αυτό έχει εγκριθεί για παιδιά ηλικίας 10 ετών και άνω με ετερόζυγη οικογενή υπερχοληστερολαιμία (HeFH) ή ομόζυγη οικογενή υπερχοληστερολαιμία (HoFH). Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητά του δεν έχουν επιβεβαιωθεί σε παιδιά ηλικίας κάτω των 10 ετών ή σε παιδιά με άλλους τύπους υψηλής χοληστερόλης.
Η θεραπεία ενός παιδιού θα πρέπει, επομένως, να καθοδηγείται από παιδίατρο ειδικό στα λιπίδια ή άλλο κατάλληλο ειδικό.
Συνοπτικά, το φάρμακο Repatha (evolocumab) είναι γενικά ασφαλές για χρήση. Τα προβλήματα που αναφέρονται συχνότερα είναι αναπνευστικά συμπτώματα, πόνος στην πλάτη ή στις αρθρώσεις και αντιδράσεις στο σημείο της ένεσης. Η μεγαλύτερη ανησυχία αφορά τη σοβαρή υπερευαισθησία. Το αγγειοοίδημα είναι σπάνιο, αλλά μπορεί να είναι επικίνδυνο και απαιτεί άμεση ιατρική φροντίδα. Προηγούμενη σοβαρή αντίδραση υπερευαισθησίας στο evolocumab αποτελεί αντένδειξη.
Discussion about this post