Το Leqvio (inclisiran) είναι ένα φάρμακο μικρού παρεμβαλλόμενου RNA (siRNA), το οποίο χρησιμοποιείται για τη μείωση της χοληστερόλης των λιποπρωτεϊνών χαμηλής πυκνότητας (LDL) («κακή» χοληστερόλη).
Το Leqvio είναι ένα σχετικά νέο φάρμακο για τη μείωση της χοληστερόλης, το οποίο δρα διαφορετικά από τα περισσότερα παραδοσιακά φάρμακα για τη μείωση των λιπιδίων. Αντί να αναστέλλει άμεσα ένα ένζυμο ή μια πρωτεΐνη, αυτό το φάρμακο χρησιμοποιεί μια μορφή παρεμβολής RNA για να μειώσει την παραγωγή μιας πρωτεΐνης που εμπλέκεται στη ρύθμιση της χοληστερόλης. Το Leqvio είναι ιδιαίτερα χρήσιμο όταν η LDL χοληστερόλη παραμένει πολύ υψηλή παρά τη λήψη άλλων φαρμάκων ή όταν ένα άτομο δεν ανέχεται τη λήψη στατίνης.
Το φάρμακο Leqvio χορηγείται με υποδόρια ένεση σε δόση 284 mg. Η πρώτη ένεση ακολουθείται από μια δεύτερη ένεση μετά από τρεις μήνες και, στη συνέχεια, από μια ένεση κάθε έξι μήνες.
Το inclisiran μειώνει σημαντικά τη χοληστερόλη LDL, με μέση μείωση περίπου 38% έως 51% κατά τις πρώτες 30 έως 180 ημέρες μετά τη χορήγηση μίας μόνο δόσης.
Μηχανισμός δράσης του φαρμάκου Leqvio (inclisiran)
Το Leqvio (inclisiran) δρα στοχεύοντας μια πρωτεΐνη που ονομάζεται PCSK9 (προπρωτεϊνική μετατρεπάση σουμπτιλισίνης/κεξίνης τύπου 9), η οποία παράγεται από το ήπαρ. Αυτή η πρωτεΐνη συνήθως προάγει τη διάσπαση των υποδοχέων LDL στα ηπατικά κύτταρα. Οι υποδοχείς LDL απομακρύνουν τη χοληστερόλη LDL από το αίμα μας.
Το inclisiran εισέρχεται στα ηπατικά κύτταρα χρησιμοποιώντας μια δομή στόχευσης που ονομάζεται GalNAc. Μέσα στο ηπατικό κύτταρο, το siRNA κατευθύνει την αποδόμηση του αγγελιοφόρου RNA που μεταφέρει τις οδηγίες για την παραγωγή της PCSK9.
Η μειωμένη παραγωγή PCSK9 σημαίνει ότι παραμένουν διαθέσιμοι περισσότεροι υποδοχείς LDL στα ηπατικά κύτταρα. Ο μεγαλύτερος αριθμός υποδοχέων επιτρέπει στο ήπαρ να απομακρύνει περισσότερη LDL χοληστερόλη από την κυκλοφορία του αίματος.
Αυτός ο μακροχρόνιος μηχανισμός εξηγεί γιατί οι ενέσεις συντήρησης απαιτούνται μόνο κάθε έξι μήνες μετά την αρχική δόση και τη δόση των τριών μηνών.
Παρενέργειες του φαρμάκου Leqvio (inclisiran)
Οι παρενέργειες του Leqvio (inclisiran) είναι:
- Αντιδράσεις στο σημείο της ένεσης
- Πόνος στις αρθρώσεις
- Βρογχίτιδα
- Πονοκέφαλος (σε παιδιά)
- Αλλεργικές αντιδράσεις και αντιδράσεις υπερευαισθησίας.
1. Αντιδράσεις στο σημείο της ένεσης
Η αντίδραση στο σημείο της ένεσης είναι η πιο χαρακτηριστική ανεπιθύμητη ενέργεια του inclisiran και μπορεί να περιλαμβάνει:
- Πόνο
- Ερυθρότητα του δέρματος
- Δερματικό εξάνθημα
- Οίδημα ή άλλες τοπικές αντιδράσεις
- Ερεθισμός στο σημείο της ένεσης.
Αυτές οι αντιδράσεις εμφανίζονται σε περίπου 8,2% των ατόμων που λαμβάνουν θεραπεία με το inclisiran. Οι περισσότερες αντιδράσεις είναι παροδικές και δεν απαιτούν διακοπή της θεραπείας.
2. Πόνος στις αρθρώσεις
Ορισμένα άτομα που λαμβάνουν το φάρμακο Leqvio (inclisiran) εμφανίζουν ήπιο πόνο στις αρθρώσεις. Εάν εμφανίσετε αυτήν την ανεπιθύμητη ενέργεια, ενημερώστε τον γιατρό σας αντί να διακόψετε αυτόματα τη θεραπεία.
3. Βρογχίτιδα
Ορισμένα άτομα που λαμβάνουν το φάρμακο Leqvio (inclisiran) εμφανίζουν βρογχίτιδα. Ο μηχανισμός αυτής της ανεπιθύμητης ενέργειας δεν έχει ακόμη κατανοηθεί πλήρως.
Για να μειώσετε τον κίνδυνο αναπνευστικής λοίμωξης, λάβετε τα ακόλουθα μέτρα:
- Πλένετε τα χέρια σας τακτικά.
- Αποφύγετε τη στενή επαφή με άτομα που πάσχουν από αναπνευστική λοίμωξη.
- Αποφύγετε το κάπνισμα και τον παθητικό καπνό.
Ζητήστε ιατρική συμβουλή εάν ο βήχας, ο πυρετός, η δυσκολία στην αναπνοή ή τα συμπτώματα στο στήθος γίνουν έντονα.
Μην υποθέτετε ότι κάθε βήχας ή αναπνευστική λοίμωξη προκαλείται από το inclisiran.
4. Αλλεργικές αντιδράσεις και αντιδράσεις υπερευαισθησίας
Οι σοβαρές αντιδράσεις υπερευαισθησίας είναι σπάνιες, αλλά ενδεχομένως επικίνδυνες.
Οι αλλεργικές αντιδράσεις περιλαμβάνουν:
- Αναφυλαξία
- Αγγειοοίδημα
- Κνίδωση
- Κνησμός
- Δερματικό εξάνθημα.
Οι αντιδράσεις υπερευαισθησίας εμφανίζονται όταν το ανοσοποιητικό σύστημα αντιδρά ανώμαλα σε ένα φάρμακο ή σε ένα από τα συστατικά του. Οι σοβαρές αντιδράσεις μπορούν να προκαλέσουν εκτεταμένη ενεργοποίηση του ανοσοποιητικού συστήματος, οίδημα των ιστών ή απότομη πτώση της αρτηριακής πίεσης.
Μετά από μια ένεση, αναζητήστε επείγουσα ιατρική βοήθεια εάν εμφανίσετε ένα από τα ακόλουθα συμπτώματα:
- Δυσκολία στην αναπνοή
- Οίδημα στα χείλη, τη γλώσσα ή τον λαιμό
- Εκτεταμένη κνίδωση
- Ζάλη ή λιποθυμία
- Ταχεία επιδείνωση μιας αλλεργικής αντίδρασης.
Αυτά τα συμπτώματα μπορεί να υποδηλώνουν αναφυλαξία ή αγγειοοίδημα.
5. Πονοκέφαλος
Ο πονοκέφαλος δεν αποτελεί ανεπιθύμητη ενέργεια στους ενήλικες.
Ωστόσο, αναφέρθηκε πονοκέφαλος σε μια παιδιατρική μελέτη για την HeFH. Κατά τη διάρκεια της τυχαιοποιημένης μελέτης, εμφανίστηκε πονοκέφαλος στο 13% των παιδιατρικών ασθενών που έλαβαν inclisiran, σε σύγκριση με το 6% των παιδιατρικών ασθενών που έλαβαν εικονικό φάρμακο.
Το Leqvio (inclisiran) προκαλεί βλάβη στο ήπαρ ή στα νεφρά;
Όχι, το inclisiran γενικά δεν θεωρείται επιβλαβές για το ήπαρ ή τα νεφρά. Μπορεί να παρατηρηθούν περιστασιακά αυξήσεις των ηπατικών ενζύμων, αλλά η κλινικά σημαντική ηπατική βλάβη είναι πολύ σπάνια. Επίσης, δεν έχει αποδειχθεί ότι το inclisiran προκαλεί νεφρική βλάβη και γενικά δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης για άτομα με ήπια έως σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία.
Συνεπώς, η μειωμένη νεφρική ή ηπατική λειτουργία δεν σημαίνει αυτομάτως ότι δεν μπορείτε να λάβετε το φάρμακο Leqvio (inclisiran).
Discussion about this post