Τα φάρμακα που δεσμεύουν τα χολικά οξέα, γνωστά και ως ρητίνες δέσμευσης χολικών οξέων, είναι φάρμακα που συνδέονται με τα χολικά οξέα στο πεπτικό σύστημα. Το ήπαρ μας παράγει χολικά οξέα από τη χοληστερόλη και τα απελευθερώνει στο έντερο για να βοηθήσει τον οργανισμό μας να αφομοιώσει και να απορροφήσει τα λίπη από τα τρόφιμα.
Τα περισσότερα χολικά οξέα απορροφώνται κανονικά στο έντερο και επιστρέφουν στο ήπαρ για επαναχρησιμοποίηση. Τα φάρμακα που δεσμεύουν τα χολικά οξέα διακόπτουν αυτή τη διαδικασία ανακύκλωσης, δεσμεύοντας τα χολικά οξέα και απομακρύνοντάς τα από τον οργανισμό μέσω των κοπράνων.
Στη συνέχεια, το ήπαρ σας πρέπει να χρησιμοποιήσει περισσότερη χοληστερόλη για να παράγει νέα χολικά οξέα. Αυτή η διαδικασία μειώνει την ποσότητα της χοληστερόλης που είναι διαθέσιμη στο ήπαρ σας και ενθαρρύνει τα ηπατικά κύτταρα να απορροφήσουν περισσότερη LDL χοληστερόλη από το αίμα σας. Ως αποτέλεσμα, το επίπεδο της LDL χοληστερόλης στο αίμα σας μπορεί να μειωθεί.
Αυτά τα φάρμακα παραμένουν σε μεγάλο βαθμό εντός του πεπτικού σας συστήματος, αντί να εισέρχονται στην κυκλοφορία του αίματος σε σημαντικές ποσότητες. Ωστόσο, οι επιδράσεις τους στην πέψη και στην απορρόφηση των φαρμάκων μπορούν ακόμα να προκαλέσουν παρενέργειες και αλληλεπιδράσεις μεταξύ φαρμάκων.
Για ποιο σκοπό χρησιμοποιούνται τα φάρμακα που δεσμεύουν τα χολικά οξέα;
Οι γιατροί συνταγογραφούν κυρίως φάρμακα που δεσμεύουν τα χολικά οξέα για τη θεραπεία της υψηλής χοληστερόλης και ορισμένων τύπων διάρροιας που οφείλεται στα χολικά οξέα. Το κατάλληλο φάρμακο εξαρτάται από τη διάγνωσή σας, το ιατρικό ιστορικό σας και άλλες θεραπείες.
1. Θεραπεία της υψηλής χοληστερόλης
Τα φάρμακα που δεσμεύουν τα χολικά οξέα μειώνουν κυρίως τη χοληστερόλη LDL, που μερικές φορές ονομάζεται «κακή» χοληστερόλη. Η υψηλή χοληστερόλη LDL συμβάλλει στη συσσώρευση πλάκας στις αρτηρίες, αυξάνοντας τον κίνδυνο καρδιακής προσβολής και εγκεφαλικού επεισοδίου.
Οι γιατροί ενδέχεται να συνταγογραφήσουν ένα φάρμακο που δεσμεύει τα χολικά οξέα εάν έχετε υψηλή LDL χοληστερόλη και χρειάζεστε επιπλέον θεραπεία, δεν αντέχετε ορισμένα άλλα φάρμακα για τη μείωση της χοληστερόλης ή χρειάζεστε ένα εναλλακτικό φάρμακο που δρα μέσω του πεπτικού συστήματος.
Τα φάρμακα που δεσμεύουν τα χολικά οξέα μπορούν επίσης να χρησιμοποιηθούν παράλληλα με στατίνες ή άλλα φάρμακα που μειώνουν τη χοληστερόλη, όταν ένα φάρμακο από μόνο του δεν μειώνει επαρκώς τη χοληστερόλη LDL. Ωστόσο, τα φάρμακα που δεσμεύουν τα χολικά οξέα μειώνουν γενικά τη χοληστερόλη LDL λιγότερο αποτελεσματικά από τις ισχυρές στατίνες ή ορισμένες νεότερες θεραπείες για τη μείωση της χοληστερόλης.
Τα φάρμακα που δεσμεύουν τα χολικά οξέα έχουν ελάχιστη άμεση επίδραση στη χοληστερόλη των λιποπρωτεϊνών υψηλής πυκνότητας (HDL), που συχνά ονομάζεται «καλή χοληστερόλη». Μπορούν επίσης να αυξήσουν τα τριγλυκερίδια – έναν άλλο τύπο λίπους στο αίμα – οπότε ο γιατρός σας θα πρέπει να ελέγχει τα επίπεδα των τριγλυκεριδίων σας πριν και κατά τη διάρκεια της λήψης του φαρμάκου.
2. Θεραπεία της διάρροιας λόγω χολικών οξέων
Η διάρροια λόγω χολικών οξέων εμφανίζεται όταν υπερβολική ποσότητα χολικών οξέων φτάνει στο παχύ έντερο και διεγείρει την έκκριση υγρών και την αφόδευση. Μπορεί να εμφανίσετε συχνές υδαρείς κενώσεις, επείγουσα ανάγκη για αφόδευση, κοιλιακή δυσφορία ή διάρροια μετά το φαγητό.
Τα φάρμακα που δεσμεύουν τα χολικά οξέα συνδέονται με τα υπερβολικά χολικά οξέα στο έντερο, μειώνοντας τις ερεθιστικές επιδράσεις τους στο παχύ έντερο. Οι γιατροί ενδέχεται να συνταγογραφήσουν αυτά τα φάρμακα για διάρροια που σχετίζεται με παθήσεις όπως:
- Αφαίρεση μέρους του τελικού ειλεού – του τελευταίου τμήματος του λεπτού εντέρου.
- Ορισμένες εντερικές παθήσεις, συμπεριλαμβανομένης της νόσου του Crohn που επηρεάζει το τελικό ειλεό.
- Δυσαπορρόφηση χολικών οξέων ή διαταραχή της ανακύκλωσης των χολικών οξέων.
- Ορισμένες περιπτώσεις χρόνιας διάρροιας μετά από αφαίρεση της χοληδόχου κύστης.
Η χολεστυραμίνη χρησιμοποιείται συνήθως για τη διάρροια που οφείλεται στα χολικά οξέα. Το κολεσεβελάμ μπορεί επίσης να εξεταστεί ως επιλογή σε επιλεγμένους ασθενείς.
Δεν προκαλούνται όλες οι περιπτώσεις χρόνιας διάρροιας από υπερβολικά χολικά οξέα. Ο γιατρός σας ενδέχεται να χρειαστεί να διερευνήσει άλλες πιθανές αιτίες πριν συστήσει θεραπεία.
Ποια φάρμακα δεσμευτών χολικών οξέων διατίθενται;
Αυτά είναι τρία φάρμακα που χρησιμοποιούνται συχνά σε αυτή την κατηγορία φαρμάκων. Διαφέρουν ως προς τη σύνθεση, την ανεκτικότητα, τις εγκεκριμένες ενδείξεις και τις πιθανές φαρμακευτικές αλληλεπιδράσεις.
1. Χολεστυραμίνη
Η χολεστυραμίνη είναι μια ρητίνη που δεσμεύει τα χολικά οξέα και συνήθως διατίθεται σε μορφή σκόνης, την οποία αναμιγνύετε με νερό ή άλλο κατάλληλο υγρό πριν τη λάβετε. Η χολεστυραμίνη χρησιμοποιείται για τη μείωση της LDL χοληστερόλης και συνταγογραφείται επίσης συχνά για τη διάρροια που προκαλείται από χολικά οξέα.
Συνηθισμένες εμπορικές ονομασίες της χολεστυραμίνης είναι τα Questran και Prevalite.
Η χολεστυραμίνη μπορεί να είναι αποτελεσματική, αλλά η υφή και η γεύση της σκόνης ενδέχεται να δυσχεράνουν την τακτική λήψη αυτού του φαρμάκου για ορισμένα άτομα. Η δυσκοιλιότητα, το φούσκωμα στην κοιλιά και η κοιλιακή δυσφορία είναι συχνές ανησυχίες.
2. Κολεστιπόλη
Η κολεστιπόλη είναι ένα άλλο φάρμακο που δεσμεύει τα χολικά οξέα και χρησιμοποιείται για τη μείωση της LDL χοληστερόλης. Αυτό το φάρμακο διατίθεται σε μορφή δισκίων και κόκκων.
Μια συνηθισμένη εμπορική ονομασία της κολεστιπόλης είναι το Colestid. Οι γιατροί μπορεί να το συνταγογραφήσουν μόνο του ή σε συνδυασμό με άλλο φάρμακο για τη μείωση της χοληστερόλης.
Όπως και η χολεστυραμίνη, η κολεστιπόλη μπορεί να προκαλέσει δυσκοιλιότητα και να επηρεάσει την απορρόφηση άλλων φαρμάκων.
3. Κολεσεβελάμη
Η κολεσεβελάμη είναι ένα νεότερο φάρμακο που δεσμεύει τα χολικά οξέα και διατίθεται σε μορφή δισκίων και πόσιμου εναιωρήματος. Οι συνηθισμένες εμπορικές ονομασίες της είναι Welchol και Cholestagel.
Οι γιατροί χρησιμοποιούν το κολεσεβελάμ για τη μείωση της LDL χοληστερόλης, μερικές φορές σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα που μειώνουν τα λιπίδια. Το κολεσεβελάμ χρησιμοποιείται επίσης για τη βελτίωση του ελέγχου του σακχάρου στο αίμα σε ορισμένους ενήλικες με διαβήτη τύπου 2, παράλληλα με τη διατροφή, την άσκηση και άλλες κατάλληλες θεραπείες.
Το κολεσεβελάμ ενδέχεται να είναι καλύτερα ανεκτό από ορισμένα άτομα σε σύγκριση με παλαιότερες ρητίνες, αν και μπορεί να εμφανιστούν δυσκοιλιότητα, ναυτία και άλλες πεπτικές ανεπιθύμητες ενέργειες. Μπορεί επίσης να αλληλεπιδράσει με άλλα φάρμακα και να αυξήσει τα επίπεδα των τριγλυκεριδίων.
Πόσο αποτελεσματικά είναι τα φάρμακα που δεσμεύουν τα χολικά οξέα;
Η αποτελεσματικότητα των δεσμευτών χολικών οξέων εξαρτάται από το φάρμακο, τη συνταγογραφημένη δόση, την υποκείμενη πάθησή σας και το αν λαμβάνετε το φάρμακο με συνέπεια.
Σε περιπτώσεις υψηλής χοληστερόλης, τα φάρμακα που δεσμεύουν τα χολικά οξέα μπορούν να μειώσουν τη χοληστερόλη LDL κατά 10% έως 25%, ανάλογα με το φάρμακο και τη δόση. Το κολεσεβελάμ και οι παλαιότερες ρητίνες μπορεί να είναι χρήσιμα όταν χρειάζεστε επιπλέον μείωση της LDL, αλλά τα αποτελέσματα είναι γενικά λιγότερο σημαντικά από αυτά που επιτυγχάνονται με θεραπεία υψηλής έντασης με στατίνες.
Όταν συνδυάζεται με στατίνη, ένα φάρμακο δεσμευτή χολικών οξέων μπορεί να προσφέρει επιπλέον μείωση της LDL χοληστερόλης. Ο γιατρός σας μπορεί να χρησιμοποιήσει εξετάσεις αίματος για να αξιολογήσει την ανταπόκριση και να αποφασίσει εάν η θεραπεία σας χρειάζεται προσαρμογή.
Σε περίπτωση διάρροιας που οφείλεται στα χολικά οξέα, τα φάρμακα που δεσμεύουν τα χολικά οξέα μπορεί να μειώσουν τα υδαρή κόπρανα, την επείγουσα ανάγκη για αφόδευση και τη συχνότητα της αφόδευσης. Ωστόσο, η ανταπόκριση ποικίλλει και ορισμένοι ασθενείς χρειάζονται προσαρμογή της δόσης ή διαφορετικό φάρμακο.
Παρενέργειες των φαρμάκων που δεσμεύουν τα χολικά οξέα
Οι περισσότερες παρενέργειες αφορούν το πεπτικό σύστημα, καθώς αυτά τα φάρμακα δρουν στο εσωτερικό των εντέρων. Η σοβαρότητα των συμπτωμάτων ποικίλλει ανάλογα με το άτομο και το φάρμακο.
Συχνές παρενέργειες
Συχνές παρενέργειες των φαρμάκων που δεσμεύουν τα χολικά οξέα είναι:
- Δυσκοιλιότητα, η οποία μερικές φορές μπορεί να γίνει σοβαρή.
- Φούσκωμα και υπερβολικά αέρια.
- Κοιλιακή δυσφορία ή πόνος στο στομάχι.
- Ναυτία.
- Δυσπεψία.
- Μειωμένη όρεξη σε ορισμένα άτομα.
Η δυσκοιλιότητα είναι μια συχνή παρενέργεια της χολεστυραμίνης και της χολεστιπόλης. Το κολεσεβελάμ μπορεί να είναι πιο ανεκτό από ορισμένα άτομα, αλλά αυτό το φάρμακο μπορεί ακόμα να προκαλέσει δυσκοιλιότητα και άλλα γαστρεντερικά συμπτώματα.
Εάν εμφανίσετε επίμονη δυσκοιλιότητα, ενημερώστε τον γιατρό σας. Ίσως χρειαστείτε χαμηλότερη δόση, διαφορετική μορφή φαρμάκου ή εναλλακτικό φάρμακο. Μην αυξήσετε τη χρήση καθαρτικών φαρμάκων και μην αλλάξετε τη συνταγή σας χωρίς να ζητήσετε την κατάλληλη συμβουλή.
Αυξημένα επίπεδα τριγλυκεριδίων
Τα φάρμακα που δεσμεύουν τα χολικά οξέα μπορούν να αυξήσουν τα τριγλυκερίδια – ένα είδος λίπους στο αίμα. Αυτή η επίδραση είναι ιδιαίτερα σημαντική εάν έχετε ήδη υψηλά επίπεδα τριγλυκεριδίων.
Τα πολύ υψηλά επίπεδα τριγλυκεριδίων μπορούν να προκαλέσουν οξεία παγκρεατίτιδα. Το κολεσεβελάμ αντενδείκνυται όταν τα τριγλυκερίδια υπερβαίνουν τα 500 mg/dL και σε άτομα με ιστορικό παγκρεατίτιδας που προκαλείται από υψηλά τριγλυκερίδια.
Ο γιατρός σας πρέπει να ελέγχει τα επίπεδα των τριγλυκεριδίων σας πριν από τη θεραπεία και περιοδικά κατά τη διάρκεια της θεραπείας. Και άλλα φάρμακα που δεσμεύουν τα χολικά οξέα απαιτούν προσοχή όταν τα τριγλυκερίδια είναι αυξημένα.
Ζητήστε επείγουσα ιατρική βοήθεια εάν εμφανίσετε έντονο, επίμονο κοιλιακό άλγος, ιδίως εάν αυτό επεκτείνεται στην πλάτη σας ή συνοδεύεται από ναυτία ή έμετο.
Μειωμένη απορρόφηση βιταμινών
Τα φάρμακα που δεσμεύουν τα χολικά οξέα ενδέχεται να μειώσουν την απορρόφηση των λιποδιαλυτών βιταμινών, συμπεριλαμβανομένων των βιταμινών Α, D, Ε και Κ. Ο κίνδυνος αυτός είναι μεγαλύτερος εάν λαμβάνετε υψηλές δόσεις για μεγάλο χρονικό διάστημα ή εάν πάσχετε ήδη από πάθηση που παρεμποδίζει την απορρόφηση θρεπτικών συστατικών.
Η βιταμίνη Κ είναι απαραίτητη για τη φυσιολογική πήξη του αίματος. Η μειωμένη απορρόφηση της βιταμίνης Κ μπορεί, επομένως, να απαιτεί ιδιαίτερη προσοχή εάν λαμβάνετε βαρφαρίνη ή εάν διατρέχετε αυξημένο κίνδυνο ανεπάρκειας βιταμινών.
Άλλα δυνητικά σοβαρά προβλήματα
Αν και σπάνια, μπορεί να εμφανιστούν πιο σοβαρά προβλήματα.
Το κολεσεβελάμ έχει συσχετιστεί με εντερική απόφραξη. Αυτός ο κίνδυνος απαιτεί ιδιαίτερη προσοχή εάν έχετε ιστορικό εντερικής απόφραξης, καθυστερημένης εκκένωσης του στομάχου ή ορισμένων γαστρεντερικών διαταραχών ή χειρουργικών επεμβάσεων.
Ζητήστε επείγουσα ιατρική αξιολόγηση εάν εμφανίσετε έντονο κοιλιακό άλγος, επίμονο έμετο, έντονο κοιλιακό πρήξιμο ή αδυναμία αποβολής κοπράνων ή αερίων.
Επικοινωνήστε με τον γιατρό σας εάν παρατηρήσετε ασυνήθιστη αιμορραγία ή μώλωπες, ιδίως εάν λαμβάνετε βαρφαρίνη ή άλλο φάρμακο που επηρεάζει την πήξη του αίματος.
Τι μπορείτε να κάνετε για να υποστηρίξετε τη θεραπεία με φάρμακα που δεσμεύουν τα χολικά οξέα;
Εάν λαμβάνετε φάρμακο που δεσμεύει τα χολικά οξέα για τη θεραπεία της υψηλής χοληστερόλης, οι αλλαγές στον τρόπο ζωής μπορούν να υποστηρίξουν τη θεραπεία σας.
- Ακολουθήστε μια ισορροπημένη διατροφή με περισσότερα λαχανικά, φρούτα, δημητριακά ολικής αλέσεως και διαλυτές ίνες.
- Περιορίστε τα κορεσμένα λίπη και αποφύγετε την υπερβολική κατανάλωση τροφών με υψηλή περιεκτικότητα σε τρανς λιπαρά.
- Ασκηθείτε τακτικά σύμφωνα με τις δυνατότητές σας και τις ιατρικές συμβουλές.
- Διατηρήστε ένα υγιές βάρος ή επιδιώξτε τη σταδιακή απώλεια βάρους, εάν σας έχει συστηθεί.
- Αποφύγετε το κάπνισμα και συζητήστε με τον γιατρό σας σχετικά με την κατανάλωση αλκοόλ.
- Παρακολουθήστε τα ραντεβού παρακολούθησης και πάρτε τα φάρμακά σας σύμφωνα με τη συνταγή.
Εάν χρησιμοποιείτε φάρμακο δεσμευτή χολικών οξέων για τη θεραπεία της διάρροιας, ακολουθήστε τις συμβουλές του γιατρού σας σχετικά με την ενυδάτωση και τη διατροφή. Η επίμονη διάρροια μπορεί να προκαλέσει αφυδάτωση και ανισορροπίες ηλεκτρολυτών, οπότε τα συνεχιζόμενα συμπτώματα απαιτούν ιατρική αξιολόγηση.
Συχνές ερωτήσεις
– Τα φάρμακα που δεσμεύουν τα χολικά οξέα είναι στατίνες;
Όχι, τα φάρμακα στατίνης μειώνουν την παραγωγή χοληστερόλης στο ήπαρ αναστέλλοντας ένα ένζυμο που εμπλέκεται στη σύνθεση της χοληστερόλης. Τα φάρμακα που δεσμεύουν τα χολικά οξέα συνδέονται με τα χολικά οξέα στο έντερο και αυξάνουν την ποσότητα χοληστερόλης που χρησιμοποιεί το ήπαρ για να τα αντικαταστήσει. Και οι δύο κατηγορίες φαρμάκων μπορούν να μειώσουν τη χοληστερόλη LDL, αλλά λειτουργούν με διαφορετικό τρόπο.
– Τα φάρμακα που δεσμεύουν τα χολικά οξέα εισέρχονται στην κυκλοφορία του αίματός μου;
Αυτά τα φάρμακα απορροφώνται ελάχιστα ή παραμένουν σε μεγάλο βαθμό εντός του πεπτικού σωλήνα. Η κύρια δράση τους λαμβάνει χώρα στο έντερο. Ωστόσο, μπορούν να επηρεάσουν την απορρόφηση άλλων φαρμάκων και λιποδιαλυτών βιταμινών.
– Μπορούν τα φάρμακα που δεσμεύουν τα χολικά οξέα να προκαλέσουν απώλεια βάρους;
Η απώλεια βάρους δεν αποτελεί τον κύριο σκοπό αυτών των φαρμάκων και δεν έχουν εγκριθεί ως φάρμακα για την απώλεια βάρους. Ορισμένα άτομα ενδέχεται να παρουσιάσουν μειωμένη όρεξη ή πεπτικές ενοχλήσεις, αλλά δεν πρέπει να χρησιμοποιείτε αυτά τα φάρμακα με σκοπό την απώλεια βάρους.
– Πόσος χρόνος χρειάζεται για να εμφανιστούν αποτελέσματα από τα φάρμακα που δεσμεύουν τα χολικά οξέα;
Για τη θεραπεία της χοληστερόλης, οι μεταβολές στα επίπεδα των λιπιδίων σας μπορούν συχνά να μετρηθούν εντός 3-5 εβδομάδων. Ο γιατρός σας μπορεί να σας ζητήσει να κάνετε εξέταση αίματος μετά την έναρξη της θεραπείας ή την αλλαγή της δόσης.
Στην περίπτωση διάρροιας που οφείλεται στα χολικά οξέα, η βελτίωση μπορεί να εμφανιστεί εντός 2-3 ημερών.
– Είναι ασφαλή τα φάρμακα που δεσμεύουν τα χολικά οξέα για μακροχρόνια χρήση;
Αυτά τα φάρμακα μπορούν να χρησιμοποιηθούν μακροπρόθεσμα, όταν συνταγογραφούνται και παρακολουθούνται κατάλληλα. Ο γιατρός σας θα πρέπει να αξιολογεί περιοδικά τα συμπτώματα της χοληστερόλης ή της διάρροιας, τα επίπεδα των τριγλυκεριδίων, τις παρενέργειες, καθώς και τυχόν κίνδυνο ανεπάρκειας βιταμινών ή αλληλεπιδράσεων με άλλα φάρμακα.
Discussion about this post