5 παρενέργειες του rivaroxaban (Xarelto) και πρόληψη

Το Rivaroxaban είναι ένα από του στόματος αντιπηκτικό φάρμακο που μειώνει τον κίνδυνο επικίνδυνων θρόμβων στο αίμα. Αυτό το φάρμακο συνταγογραφείται για την πρόληψη εγκεφαλικού επεισοδίου σε άτομα με μη βαλβιδική κολπική μαρμαρυγή, για τη θεραπεία της βαθιάς φλεβικής θρόμβωσης και της πνευμονικής εμβολής, καθώς και για την πρόληψη επαναλαμβανόμενης φλεβικής θρομβοεμβολής μετά από ένα αρχικό επεισόδιο. Σε ορισμένα άτομα με στεφανιαία νόσο ή περιφερική αρτηριακή νόσο, μια χαμηλή δόση ριβαροξάμπαν συνδυάζεται με ασπιρίνη για τη μείωση του κινδύνου σοβαρών ισχαιμικών επεισοδίων.

Το φάρμακο ριβαροξαμπάνη πωλείται επίσης με την εμπορική ονομασία Xarelto.

Κλινικές δοκιμές δείχνουν ότι το rivaroxaban προλαμβάνει το εγκεφαλικό επεισόδιο και τη συστηματική εμβολή σε ασθενείς με κολπική μαρμαρυγή με αποτελεσματικότητα παρόμοια με αυτή της βαρφαρίνης, ενώ παράλληλα προσφέρει πλεονεκτήματα όπως σταθερή δοσολογία και απουσία τακτικής εργαστηριακής παρακολούθησης για τους περισσότερους ανθρώπους. Μεγάλες δοκιμές απέδειξαν επίσης την αποτελεσματικότητα του rivaroxaban για την αρχική και παρατεταμένη θεραπεία της φλεβικής θρομβοεμβολής και για τη μείωση του κινδύνου καρδιαγγειακών επεισοδίων όταν χρησιμοποιείται σε χαμηλή δόση με ασπιρίνη σε επιλεγμένους ασθενείς με αθηροσκληρωτική νόσο.

Μηχανισμός δράσης του φαρμάκου ριβαροξάμπαν

Το ριβαροξάμπαν συνδέεται άμεσα και επιλεκτικά με την ενεργό θέση του παράγοντα Xa – ενός βασικού ενζύμου στην κασκάδα της πήξης. Με την αναστολή του παράγοντα Xa, το ριβαροξάμπαν μειώνει τη μετατροπή της προθρομβίνης σε θρομβίνη και μειώνει τον σχηματισμό ινώδους που προκαλείται από τη θρομβίνη. Η μειωμένη παραγωγή θρομβίνης εμποδίζει τον σχηματισμό και την ανάπτυξη θρόμβων, γι’ αυτό και απολαμβάνετε τα οφέλη της αντιπηκτικής δράσης. Επειδή η αναστολή του παράγοντα Xa μειώνει την ικανότητα σχηματισμού θρόμβων, η ριβαροξαμπάνη αυξάνει τον κίνδυνο αιμορραγίας ως άμεση συνέπεια της δράσης της.

Συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες του φαρμάκου ριβαροξαμπάνη

Οι συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες του ριβαροξαμπάνη είναι:

• Αιμορραγία (σοβαρή αιμορραγία, σχετική αιμορραγία, ήσσονος σημασίας αιμορραγία) — ο σημαντικότερος κίνδυνος
• Γαστρεντερική αιμορραγία (συμπεριλαμβανομένης της αιμορραγίας του ανώτερου και κατώτερου γαστρεντερικού σωλήνα)
• Επισταξία (ρινορραγίες)
• Αναιμία (από απώλεια αίματος)
• Ζάλη και συγκοπή
• Αυξημένα ηπατικά ένζυμα και, σπάνια, κλινικά σημαντική ηπατική βλάβη
• Αντιδράσεις υπερευαισθησίας, συμπεριλαμβανομένων δερματικού εξανθήματος και κνησμού.

Στη συνέχεια, θα εξηγήσουμε τις ανεπιθύμητες ενέργειες και θα σας καθοδηγήσουμε σχετικά με τον τρόπο αποφυγής ή ελαχιστοποίησής τους.

1. Αιμορραγία

Το Rivaroxaban μειώνει την παραγωγή θρομβίνης αναστέλλοντας τον παράγοντα Xa. Λιγότερη θρομβίνη σημαίνει ότι σχηματίζονται λιγότεροι και ασθενέστεροι θρόμβοι όταν τραυματίζονται τα αιμοφόρα αγγεία. Επομένως, αιμορραγείτε πιο εύκολα από κοψίματα και τραύματα και μπορεί να εμφανίσετε αιμορραγία μέσα στα όργανα. Αυτή είναι η άμεση επίδραση αυτού του φαρμάκου.

Το ποσοστό σοβαρής αιμορραγίας μεταξύ των ατόμων που έλαβαν πρόσφατα θεραπεία με ριβαροξάμπαν είναι περίπου 2,1% ετησίως.

Πώς να μειώσετε αυτόν τον κίνδυνο:

• Πριν ξεκινήσετε τη λήψη του φαρμάκου ριβαροξάμπαν, οι κλινικοί γιατροί πρέπει να προσδιορίσουν τους κινδύνους αιμορραγίας: ανεξέλεγκτη υψηλή αρτηριακή πίεση, ενεργό πεπτικό έλκος, πρόσφατη σοβαρή αιμορραγία, υπερβολική κατανάλωση αλκοόλ και ταυτόχρονη λήψη φαρμάκων που αυξάνουν τον κίνδυνο αιμορραγίας (για παράδειγμα, μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα, ασπιρίνη ή άλλα αντιαιμοπεταλιακά φάρμακα) και να τα διορθώσουν όπου είναι δυνατόν.
• Χρησιμοποιήστε τη χαμηλότερη αποτελεσματική δόση ριβαροξαμπάνης που αντιστοιχεί στην ένδειξη και στη νεφρική σας λειτουργία. Ακολουθήστε τις οδηγίες δοσολογίας για άτομα με μειωμένη νεφρική λειτουργία.
• Αποφύγετε τη συνήθη συνδυαστική χορήγηση ριβαροξάμπαν με αντιαιμοπεταλιακά φάρμακα, εκτός εάν ο κλινικός ιατρός συνταγογραφήσει τον συνδυασμό για μια σαφή ένδειξη. Ο συνδυασμός αυξάνει τον κίνδυνο σοβαρής αιμορραγίας. Για παράδειγμα, η προσθήκη χαμηλής δόσης ριβαροξάμπαν στην ασπιρίνη μειώνει τα ισχαιμικά επεισόδια, αλλά αυξάνει τον κίνδυνο σοβαρής αιμορραγίας. Εάν ο γιατρός σας εξετάσει το ενδεχόμενο συνδυαστικής θεραπείας, πρέπει να σταθμίσει τα οφέλη για την ισχαιμία και τον κίνδυνο αιμορραγίας και να σας παρακολουθεί στενά.
• Εάν παίρνετε άλλα φάρμακα που αυξάνουν σημαντικά τα επίπεδα ριβαροξάμπαν στο αίμα (ισχυρά φάρμακα που αναστέλλουν το κυτόχρωμα P450 3A4 και την P-γλυκοπρωτεΐνη), ο γιατρός σας μπορεί να αποφύγει τη ριβαροξάμπαν ή να προσαρμόσει τη θεραπεία για να μειώσει τον κίνδυνο αιμορραγίας.

2. Γαστρεντερική αιμορραγία

Η γαστρεντερική αιμορραγία προκύπτει από τη συστηματική αντιπηκτική δράση και την ευπάθεια του γαστρεντερικού βλεννογόνου. Σε ορισμένες δοκιμές και παρατηρητικές μελέτες, η ριβαροξάμπη συσχετίστηκε με υψηλότερα ποσοστά γαστρεντερικής αιμορραγίας σε σύγκριση με ορισμένα άλλα από του στόματος αντιπηκτικά φάρμακα, πιθανώς λόγω της ισχύος, του δοσολογικού σχήματος και των φαρμακοκινητικών χαρακτηριστικών της. Οι βλάβες του βλεννογόνου, όπως έλκη, διαβρωτική γαστρίτιδα ή αγγειοδυσπλασία, αιμορραγούν πιο εύκολα όταν παίρνετε ριβαροξάμπη.

Αιμορραγία του γαστρεντερικού σωλήνα εμφανίζεται σε περίπου 3,2% των ατόμων που λαμβάνουν ριβαροξάμπαν ετησίως.

Πώς να μειώσετε αυτόν τον κίνδυνο:

• Εάν έχετε ιστορικό πεπτικού έλκους ή προηγούμενης αιμορραγίας του ανώτερου γαστρεντερικού σωλήνα, ενημερώστε τον γιατρό σας. Μπορεί να επιλέξει ένα διαφορετικό αντιπηκτικό φάρμακο ή να προσθέσει προστατευτική θεραπεία.
• Εξετάστε το ενδεχόμενο προστατευτικής γαστρικής θεραπείας με φάρμακο αναστολέα της αντλίας πρωτονίων όταν έχετε υψηλό κίνδυνο αιμορραγίας του ανώτερου γαστρεντερικού σωλήνα (για παράδειγμα, ιστορικό πεπτικού έλκους, ταυτόχρονη αντιαιμοπεταλιακή θεραπεία ή προχωρημένη ηλικία). Συζητήστε με τον γιατρό σας τους κινδύνους και τα οφέλη της μακροχρόνιας καταστολής της οξύτητας.
• Αποφύγετε τα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα και τα περιττά αντιαιμοπεταλιακά φάρμακα, καθώς αυτά τα φάρμακα αυξάνουν τον κίνδυνο γαστρεντερικής αιμορραγίας. Εάν χρειάζεστε και τις δύο θεραπείες, οι γιατροί πρέπει να προγραμματίσουν στενή παρακολούθηση και προληπτικά μέτρα.

3. Ενδοκρανιακή αιμορραγία (αιμορραγία στον εγκέφαλο)

Οποιοδήποτε αντιπηκτικό φάρμακο αυξάνει την πιθανότητα αιμορραγίας ενός κατεστραμμένου εγκεφαλικού αιμοφόρου αγγείου. Η ενδοκρανιακή αιμορραγία προκύπτει συνήθως από τραύμα ή ρήξη μικρών εγκεφαλικών αγγείων. Όταν παίρνετε αντιπηκτικό φάρμακο, οι μικρές αιμορραγίες μπορεί να επεκταθούν.

Η ενδοκρανιακή αιμορραγία εμφανίζεται σε περίπου 0,5% των ατόμων που λαμβάνουν φάρμακο ριβαροξάμπαν ετησίως. Η ενδοκρανιακή αιμορραγία είναι ένα επικίνδυνο, δυνητικά θανατηφόρο συμβάν.

Πώς να μειώσετε αυτόν τον κίνδυνο:

• Ελέγξτε τον κίνδυνο πτώσης και αποφύγετε δραστηριότητες με υψηλό κίνδυνο κρανιοεγκεφαλικού τραύματος. Αξιολογήστε την ασφάλεια του σπιτιού σας.
• Διατηρήστε την αρτηριακή πίεση υπό έλεγχο. Η σοβαρή ανεξέλεγκτη υπέρταση αυξάνει τον κίνδυνο ενδοκρανιακής αιμορραγίας.
• Χρησιμοποιήστε αντιαιμοπεταλιακή θεραπεία μόνο όταν ενδείκνυται σαφώς. Η συνδυασμένη αντιαιμοπεταλιακή και αντιπηκτική θεραπεία αυξάνει τον κίνδυνο ενδοκρανιακής και άλλης αιμορραγίας.

4. Αναιμία και εργαστηριακές αλλαγές

Η συνεχιζόμενη ή κρυφή αιμορραγία από οποιαδήποτε περιοχή μπορεί να μειώσει την αιμοσφαιρίνη σας. Το Rivaroxaban δεν καταστρέφει άμεσα τα ερυθρά αιμοσφαίρια, αλλά η αιμορραγία που προκαλείται από την αντιπηκτική αγωγή προκαλεί αναιμία.

Πώς να μειώσετε τον κίνδυνο αναιμίας:

• Αναφέρετε αμέσως στον γιατρό σας τα σημάδια απώλειας αίματος (σκούρα ή μαύρα κόπρανα, φρέσκο αίμα στα κόπρανα, βαρύτερη από το φυσιολογικό εμμηνορροϊκή αιμορραγία, εύκολη δημιουργία μωλωπισμάτων).
• Οι περιοδικές εξετάσεις αίματος μπορεί να είναι κατάλληλες σε άτομα με υψηλότερο κίνδυνο αιμορραγίας ή σε άτομα με συμπτώματα. Αντιμετωπίστε οποιαδήποτε εντοπισμένη πηγή αιμορραγίας.

5. Αύξηση των ηπατικών ενζύμων και ηπατική βλάβη (σπάνια)

Το rivaroxaban υφίσταται ηπατικό μεταβολισμό. Σε ορισμένα άτομα παρατηρείται ήπια αύξηση των ηπατικών ενζύμων. Η ηπατική βλάβη είναι σπάνια, αλλά οι γιατροί συνιστούν προσοχή σε άτομα με προϋπάρχουσα ηπατική νόσο, καθώς η ηπατική δυσλειτουργία μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο αιμορραγίας.

Εάν έχετε ηπατική νόσο, ειδικά κίρρωση με διαταραχή της πήξης (Child-Pugh κλάση B ή C), η ριβαροξάμπαν αντενδείκνυται. Ο γιατρός σας θα πρέπει να επιλέξει ένα εναλλακτικό αντιπηκτικό φάρμακο ή θεραπεία και να παρακολουθεί τις ηπατικές εξετάσεις όταν είναι απαραίτητο.