Η αλοπεριδόλη είναι ένα αντιψυχωσικό φάρμακο πρώτης γενιάς που χρησιμοποιείται από τους γιατρούς για περισσότερα από 60 χρόνια. Οι γιατροί συνταγογραφούν αλοπεριδόλη για τη θεραπεία της σχιζοφρένειας, της οξείας ψύχωσης, της σοβαρής διέγερσης, του παραληρήματος, του συνδρόμου Tourette και των σοβαρών διαταραχών συμπεριφοράς. Σε επείγουσες περιπτώσεις, οι γιατροί συχνά χρησιμοποιούν ενέσιμες μορφές αλοπεριδόλης για τον έλεγχο επικίνδυνων διαταραχών ή επιθετικής συμπεριφοράς.
Το φάρμακο αλοπεριδόλη πωλείται συνήθως με τις εμπορικές ονομασίες Haldol, Serenace ή Aloperidin. Διατίθεται σε μορφή δισκίων για από του στόματος χορήγηση και σε υγρή μορφή. Υπάρχουν επίσης ενέσιμες μορφές μακράς δράσης για τη συντήρηση της θεραπείας σε χρόνιες ψυχωσικές διαταραχές.
Η αλοπεριδόλη είναι αποτελεσματική στη μείωση των παραισθήσεων, των ψευδαισθήσεων, της αποδιοργανωμένης σκέψης και της σοβαρής διέγερσης. Ωστόσο, αυτό το φάρμακο ενέχει επίσης υψηλότερο κίνδυνο νευρολογικών παρενεργειών σε σύγκριση με πολλά νεότερα αντιψυχωσικά φάρμακα. Πρέπει να κατανοήσετε αυτούς τους κινδύνους πριν αρχίσετε να παίρνετε φάρμακα αλοπεριδόλης.
Μηχανισμός δράσης του φαρμάκου Haldol (αλοπεριδόλη)
Η αλοπεριδόλη αναστέλλει κυρίως τους υποδοχείς ντοπαμίνης τύπου 2 στον εγκέφαλο. Η ντοπαμίνη είναι μια νευροδιαβιβαστική ουσία που ρυθμίζει την κίνηση, την κινητοποίηση, την ανταμοιβή και την ψύχωση.
Στη σχιζοφρένεια και στην οξεία ψύχωση, η υπερβολική δραστηριότητα της ντοπαμίνης στη μεσολιμπική οδό συμβάλλει στην πρόκληση παραισθήσεων και παραληρητικών ιδεών. Όταν η αλοπεριδόλη αναστέλλει τους υποδοχείς ντοπαμίνης τύπου 2 σε αυτή την οδό, μειώνει τα ψυχωτικά συμπτώματα.
Ωστόσο, οι οδοί της ντοπαμίνης ρυθμίζουν επίσης την κίνηση, την έκκριση ορμονών και την αυτόνομη λειτουργία. Όταν η αλοπεριδόλη αναστέλλει τους υποδοχείς ντοπαμίνης στη μελανοστριατική οδό, αυτή η αναστολή προκαλεί κινητικές διαταραχές.
Όταν η αλοπεριδόλη αναστέλλει τους υποδοχείς ντοπαμίνης στην οδό του φλοιού του εγκεφάλου, αυτή η αναστολή αυξάνει τα επίπεδα προλακτίνης.
Όταν η αλοπεριδόλη αναστέλλει τους υποδοχείς ντοπαμίνης στον υποθάλαμο και στον εγκεφαλικό στέλεχος, αυτή η αναστολή επηρεάζει τη ρύθμιση της θερμοκρασίας και τον αυτόνομο έλεγχο.
Αυτή η εκτεταμένη αναστολή της ντοπαμίνης είναι ο λόγος για τον οποίο η αλοπεριδόλη παράγει τόσο θεραπευτικά αποτελέσματα όσο και πολλές παρενέργειες.
Παρενέργειες του φαρμάκου αλοπεριδόλη (Haldol)
Η αλοπεριδόλη μπορεί να προκαλέσει τις ακόλουθες παρενέργειες:
- Εξωπυραμιδικά συμπτώματα
- Οξεία δυστονία
- Παρκινσονισμός
- Ακαθησία
- Όψιμη δυσκινησία
- Υπερπρολακτιναιμία
- Καταστολή
- Αύξηση βάρους
- Ορθοστατική υπόταση
- Παρατεταμένο διάστημα QT και αρρυθμία
- Κακοήθης νευροληπτικό σύνδρομο
- Σπασμοί
- Αντιχολινεργικές επιδράσεις, όπως ξηροστομία και δυσκοιλιότητα
Παρακάτω θα εξηγήσουμε τις ανεπιθύμητες ενέργειες και θα σας καθοδηγήσουμε σχετικά με τον τρόπο αποφυγής ή ελαχιστοποίησής τους.
1. Εξωπυραμιδικά συμπτώματα
Τα εξωπυραμιδικά συμπτώματα περιλαμβάνουν δυστονία, παρκινσονισμό και ακαθησία. Όταν η αλοπεριδόλη αναστέλλει τους υποδοχείς ντοπαμίνης τύπου 2 στη νιγροστριατική οδό, αυτή η αναστολή διαταράσσει την ισορροπία μεταξύ ντοπαμίνης και ακετυλοχολίνης στα βασικά γάγγλια. Αυτή η ανισορροπία των νευροδιαβιβαστών επηρεάζει αρνητικά τον φυσιολογικό κινητικό έλεγχο.
Εξωπυραμιδικά συμπτώματα εμφανίζονται σε περίπου 45% των ατόμων που λαμβάνουν φάρμακα πρώτης γενιάς υψηλής ισχύος, όπως η αλοπεριδόλη. Οξεία δυστονία εμφανίζεται σε περίπου 6% των ατόμων, ειδικά σε νεαρούς άνδρες. Παρκινσονισμός που προκαλείται από φάρμακα αναπτύσσεται σε περίπου 27% των ατόμων. Ακαθησία εμφανίζεται σε περίπου 25% των ατόμων.
Ο κίνδυνος αυξάνεται με υψηλότερες δόσεις και ταχεία αύξηση της δόσης.
Πώς να μειώσετε αυτόν τον κίνδυνο:
- Χρησιμοποιήστε τη χαμηλότερη αποτελεσματική δόση.
- Αυξήστε τη δόση σταδιακά.
- Οι γιατροί μπορεί να συνταγογραφήσουν αντιχολινεργικά φάρμακα, όπως η βενζτροπίνη, για την πρόληψη ή τη θεραπεία του παρκινσονισμού και της δυστονίας.
- Εάν εμφανιστούν σοβαρά συμπτώματα, ο γιατρός σας μπορεί να μειώσει τη δόση ή να αλλάξει σε φάρμακο αντιψυχωσικής δεύτερης γενιάς.
2. Όψιμη δυσκινησία
Η όψιμη δυσκινησία είναι επαναλαμβανόμενες, ακούσιες κινήσεις του προσώπου, της γλώσσας ή των άκρων. Η χρόνια αναστολή των υποδοχέων ντοπαμίνης οδηγεί σε αύξηση της ρύθμισης και υπερευαισθησία των υποδοχέων ντοπαμίνης. Αυτή η υπερευαισθησία των υποδοχέων προκαλεί ανώμαλες κινήσεις.
Η όψιμη δυσκινησία εμφανίζεται σε περίπου 4% των ατόμων που λαμβάνουν φάρμακα πρώτης γενιάς κατά της ψύχωσης ετησίως. Μετά από αρκετά χρόνια συνεχούς χρήσης φαρμάκων, ο κίνδυνος αυτός αυξάνεται, ειδικά στους ηλικιωμένους.
Πώς να μειώσετε αυτήν την παρενέργεια:
- Χρησιμοποιήστε τη χαμηλότερη αποτελεσματική δόση για το συντομότερο δυνατό χρονικό διάστημα.
- Προγραμματίστε τακτικές αξιολογήσεις της κίνησης.
- Εάν εμφανιστούν πρώιμα σημάδια, ο γιατρός σας θα πρέπει να μειώσει τη δόση ή να αλλάξει σε φάρμακο αντιψυχωσικής δράσης δεύτερης γενιάς.
- Φάρμακα όπως η βαλβεναζίνη ή η δεουτετραβεναζίνη μπορούν να θεραπεύσουν την καθιερωμένη όψιμη δυσκινησία.
3. Υπερπρολακτιναιμία
Η ντοπαμίνη αναστέλλει κανονικά την απελευθέρωση προλακτίνης από την υπόφυση. Όταν η αλοπεριδόλη αναστέλλει τους υποδοχείς ντοπαμίνης στην οδό του φλοιού, αυτή η αναστολή καταργεί τον ανασταλτικό έλεγχο της έκκρισης προλακτίνης. Ως αποτέλεσμα, τα επίπεδα προλακτίνης αυξάνονται.
Τα αυξημένα επίπεδα προλακτίνης μπορούν να προκαλέσουν ανωμαλίες στην έμμηνο ρύση, γαλακτόρροια, υπογονιμότητα, μειωμένη λίμπιντο και στυτική δυσλειτουργία.
Μελέτες δείχνουν ότι περίπου το 65% των ατόμων που λαμβάνουν το φάρμακο Haldol (αλοπεριδόλη) παρουσιάζουν αυξημένα επίπεδα προλακτίνης. Οι γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία διατρέχουν μεγαλύτερο κίνδυνο.
Πώς να μειώσετε αυτόν τον κίνδυνο:
- Παρακολουθήστε τα επίπεδα προλακτίνης εάν εμφανιστούν συμπτώματα.
- Μειώστε τη δόση, εάν είναι δυνατόν.
- Εάν εμφανιστούν ενδοκρινικά συμπτώματα, αλλάξτε σε ένα αντιψυχωσικό φάρμακο που δεν επηρεάζει την προλακτίνη, όπως η αριπιπραζόλη.
4. Καταστολή
Αν και η αλοπεριδόλη έχει λιγότερη αντιισταμινική δράση από πολλά άλλα αντιψυχωσικά φάρμακα, ο αποκλεισμός της ντοπαμίνης εξακολουθεί να μειώνει την εγρήγορση. Αυτή η καταστολή του κεντρικού νευρικού συστήματος οδηγεί σε υπνηλία.
Η καταστολή εμφανίζεται στο 20% έως 50% των ατόμων που λαμβάνουν φάρμακο Haldol (αλοπεριδόλη), ανάλογα με τη δόση και τον τρόπο χορήγησης του φαρμάκου. Τα ενέσιμα σκευάσματα που χρησιμοποιούνται σε περιπτώσεις έκτακτης ανάγκης προκαλούν πιο έντονη καταστολή.
Πώς να μειώσετε αυτήν την παρενέργεια:
- Λάβετε το φάρμακο το βράδυ, εάν το εγκρίνει ο γιατρός σας.
- Αποφύγετε το αλκοόλ και άλλα ηρεμιστικά φάρμακα.
- Χρησιμοποιήστε σταδιακή τιτλοδότηση της δόσης.
5. Παρατεταμένο διάστημα QT και αρρυθμία
Η αλοπεριδόλη αναστέλλει τους καρδιακούς διαύλους καλίου που είναι υπεύθυνοι για την επαναπόλωση. Αυτή η αναστολή παρατείνει το διάστημα QT στο ηλεκτροκαρδιογράφημα. Η σοβαρή παράταση του QT μπορεί να προκαλέσει torsades de pointes – μια δυνητικά θανατηφόρα κοιλιακή αρρυθμία.
Αυτή η παρενέργεια εμφανίζεται σπάνια σε τυπικές από του στόματος δόσεις. Ωστόσο, οι υψηλές ενδοφλέβιες δόσεις αυξάνουν σημαντικά τον κίνδυνο.
Πώς να μειώσετε αυτόν τον κίνδυνο:
- Αποφύγετε τις υψηλές ενδοφλέβιες δόσεις, εκτός αν είναι απολύτως απαραίτητο.
- Διορθώστε τις ανωμαλίες των ηλεκτρολυτών πριν χρησιμοποιήσετε φάρμακα αλοπεριδόλης.
- Αποφύγετε τον συνδυασμό με άλλα φάρμακα που παρατείνουν το διάστημα QT.
- Ζητήστε την παρακολούθηση με ηλεκτροκαρδιογράφημα σε άτομα υψηλού κινδύνου.
6. Νευροληπτικό κακοήθες σύνδρομο
Το νευροληπτικό κακοήθες σύνδρομο είναι μια σπάνια αλλά απειλητική για τη ζωή αντίδραση. Ο σοβαρός αποκλεισμός της ντοπαμίνης στον υποθάλαμο και στα βασικά γάγγλια διαταράσσει τη ρύθμιση της θερμοκρασίας και τον έλεγχο των μυών. Αυτός ο αποκλεισμός της ντοπαμίνης προκαλεί υπερθερμία, μυϊκή ακαμψία, αυτόνομη αστάθεια και αλλοιωμένη ψυχική κατάσταση.
Το κακοήθες νευροληπτικό σύνδρομο εμφανίζεται σε περίπου 0,02% έως 0,2% των ατόμων που λαμβάνουν αντιψυχωσικά φάρμακα.
Πώς να μειώσετε αυτόν τον κίνδυνο:
- Αυξήστε τις δόσεις σταδιακά.
- Αποφύγετε την ταχεία αύξηση της δόσης.
- Διακόψτε αμέσως τη λήψη του φαρμάκου εάν εμφανιστούν πρώιμα σημάδια, όπως υψηλός πυρετός και σοβαρή μυϊκή ακαμψία.
- Ζητήστε αμέσως επείγουσα ιατρική βοήθεια.
7. Σπασμοί
Η αλοπεριδόλη μειώνει το όριο των σπασμών μέσω του αποκλεισμού της ντοπαμίνης και των επιδράσεων στην διεγερσιμότητα του φλοιού. Η μείωση του ορίου των σπασμών αυξάνει τον κίνδυνο σπασμών σε ευαίσθητα άτομα.
Αυτή η παρενέργεια εμφανίζεται σπάνια, αλλά ο κίνδυνος αυξάνεται σε άτομα με επιληψία, εγκεφαλική βλάβη ή αποχή από το αλκοόλ.
Ποιοι δεν πρέπει να χρησιμοποιούν το φάρμακο αλοπεριδόλη (Haldol);
Πρέπει να αποφεύγετε την αλοπεριδόλη εάν:
- Έχετε νόσο του Πάρκινσον, επειδή ο αποκλεισμός της ντοπαμίνης επιδεινώνει τα κινητικά συμπτώματα.
- Έχετε γνωστό παρατεταμένο διάστημα QT ή σοβαρή καρδιακή αρρυθμία.
- Έχετε ιστορικό κακοήθους νευροληπτικού συνδρόμου.
- Έχετε σοβαρή κατάθλιψη του κεντρικού νευρικού συστήματος.
- Έχετε ψύχωση σχετιζόμενη με άνοια, επειδή τα αντιψυχωσικά φάρμακα αυξάνουν τον κίνδυνο θνησιμότητας σε ηλικιωμένους με άνοια.
Προτεινόμενα εναλλακτικά φάρμακα
Εάν έχετε νόσο του Πάρκινσον, οι γιατροί μπορεί να σας συνταγογραφήσουν κουετιαπίνη ή κλοζαπίνη. Αυτά τα φάρμακα προκαλούν ασθενέστερο αποκλεισμό της ντοπαμίνης στη νιγροστριατική οδό και, ως εκ τούτου, προκαλούν λιγότερες κινητικές παρενέργειες.
Εάν έχετε σημαντικό κίνδυνο επιμήκυνσης του διαστήματος QT, ο γιατρός σας μπορεί να εξετάσει το ενδεχόμενο χορήγησης αριπιπραζόλης. Αυτό το φάρμακο έχει ελάχιστη επίδραση στο διάστημα QT.
Εάν έχετε ανησυχίες για υπερπρολακτιναιμία, συχνά επιλέγεται η αριπιπραζόλη, επειδή βοηθά στη μείωση της πιθανότητας αύξησης της προλακτίνης.
Discussion about this post