Οι ανταγωνιστές οπιοειδών βοηθούν στον αποκλεισμό της σηματοδότησης των οπιοειδών στο κεντρικό νευρικό σύστημα και περιλαμβάνουν φάρμακα όπως η ναλοξόνη και η ναλτρεξόνη.
Το κεντρικό νευρικό σας σύστημα έχει πολλούς διαφορετικούς υποδοχείς στην επιφάνεια των κυττάρων του. Αυτοί οι υποδοχείς υποκινούν τα κύτταρα να εκτελέσουν μια δράση όταν δεσμεύονται σε αυτά συγκεκριμένοι χημικοί αγγελιοφόροι.
Οι υποδοχείς οπιοειδών είναι ένα φυσικό μέρος του κυτταρικού σας μακιγιάζ. Μεταξύ πολλών άλλων πραγμάτων, οι υποδοχείς επηρεάζουν την αισθητηριακή σας αντίληψη για τον πόνο και διευκολύνουν την απόκριση του σώματός σας στις ορμόνες, τα φάρμακα και τους νευροδιαβιβαστές.
Οι ανταγωνιστές οπιοειδών είναι ουσίες που μπορούν να εξουδετερώσουν τη σηματοδότηση των οπιοειδών, η οποία βοηθά το νευρικό σας σύστημα να επανέλθει σε κατάσταση ισορροπίας.
Πώς λειτουργούν
Οι ανταγωνιστές οπιοειδών συνδέονται με τη θέση του υποδοχέα οπιοειδών σε ένα κύτταρο. Ενώ οι αγωνιστές οπιοειδών, όπως η μορφίνη ή η οξυκωδόνη, παράγουν πλήρη απόκριση από το κύτταρο, ένας ανταγωνιστής οπιοειδών δεν δημιουργεί καμία απόκριση.
Ο ανταγωνιστής οπιοειδών στη συνέχεια δρα ως αποκλεισμός έναντι των αγωνιστών οπιοειδών που αναζητούν τη θέση του υποδοχέα. Όσο περισσότεροι υποδοχείς οπιοειδών μπλοκάρονται από έναν ανταγωνιστή, τόσο λιγότερο θα αισθάνεστε τα αποτελέσματα ενός οπιοειδούς.
Πιθανές χρήσεις
Οι ανταγωνιστές οπιοειδών χρησιμοποιούνται συνήθως για την αναστροφή μιας υπερβολικής δόσης οπιοειδών ή τη θεραπεία διαταραχών χρήσης οπιοειδών ή αλκοόλ.
Η ναλοξόνη (Narcan) είναι ένας ανταγωνιστής οπιοειδών που χρησιμοποιείται για την αναστροφή υπερδοσολογίας οπιοειδών. Η ναλοξόνη αρχίζει να δεσμεύεται γρήγορα με τις θέσεις των υποδοχέων μετά τη χορήγηση. Στα πλαίσια
Άλλοι ανταγωνιστές οπιοειδών μπορεί να μην λειτουργούν τόσο γρήγορα, αλλά μπορούν να αποκλείσουν τις θέσεις των υποδοχέων για μεγαλύτερο χρονικό διάστημα ή σε στοχευμένες περιοχές. Αυτά τα φάρμακα βραδύτερης δράσης χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της διαταραχής χρήσης ουσιών.
Τα οπιοειδή και οι ανταγωνιστές οπιοειδών έχουν επίσης θέση σε αρκετούς άλλους τομείς της ιατρικής, ιδιαίτερα στον τομέα της αναισθησίας. Σε ορισμένες περιπτώσεις μπορεί να σας χορηγηθεί ένας ανταγωνιστής οπιοειδών, όπως το alvimopan, μετά από χειρουργική επέμβαση για να βοηθήσετε στη δυσκοιλιότητα που προκαλείται από οπιοειδή.
Μερικοί γιατροί μπορεί επίσης να συνταγογραφήσουν ναλοξόνη μαζί με οπιοειδή για να βοηθήσουν στην πρόληψη της υπερδοσολογίας.
Ποια φάρμακα καταπολεμούν οι ανταγωνιστές των οπιοειδών;
Οι ανταγωνιστές οπιοειδών μπορούν να εμποδίσουν τις επιδράσεις κοινών οπιοειδών φαρμάκων και ουσιών που διεγείρουν τα οπιοειδή όπως:
- ηρωίνη
- οξυκωδόνη
- φαιντανύλη
- κωδεΐνη
- μορφίνη
- υδροκωδόνη
- αλκοόλ
Λίστα φαρμάκων
Οι ανταγωνιστές οπιοειδών διατίθενται στο εμπόριο με διάφορες εμπορικές ονομασίες για λιγότερο από μια χούφτα σκευασμάτων.
Ενώ τα περισσότερα από αυτά τα φάρμακα πρέπει να ληφθούν μέσω γιατρού, ορισμένες πολιτείες θα χορηγούν ναλοξόνη χωρίς ιατρική συνταγή. Εάν έχετε ένα αγαπημένο σας πρόσωπο που παίρνει οπιοειδή, το να κουβαλάτε μαζί σας ναλοξόνη θα μπορούσε να του σώσει τη ζωή. Λάβετε υπόψη ότι η ναλοξόνη δεν θα έχει αρνητική επίδραση εάν χορηγηθεί σε κάποιον χωρίς οπιοειδή στο σύστημά του.
Άλλοι κοινοί ανταγωνιστές οπιοειδών περιλαμβάνουν:
- Ναλτρεξόνη: χρησιμοποιείται για τη θεραπεία διαταραχών χρήσης οπιοειδών και αλκοόλ
- Μεθυλναλτρεξόνη: χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της δυσκοιλιότητας που προκαλείται από οπιοειδή
- Ναλμεφένη: χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της διαταραχής χρήσης αλκοόλ εκτός των Ηνωμένων Πολιτειών (είναι εγκεκριμένο για την αναστροφή της υπερβολικής δόσης οπιοειδών στις Ηνωμένες Πολιτείες, αλλά δεν είναι ακόμη διαθέσιμο)
Τι γίνεται με τη βουπρενορφίνη;
Η βουπρενορφίνη είναι ένας μερικός αγωνιστής οπιοειδών, πράγμα που σημαίνει ότι σε ορισμένες περιπτώσεις μπορεί να δράσει σαν ανταγωνιστής. Αυτό ισχύει ιδιαίτερα στην περίπτωση υπερδοσολογίας άλλου οπιοειδούς.
Εάν χορηγηθεί βουπρενορφίνη κατά τη διάρκεια υπερδοσολογίας οπιοειδών, θα εξουδετερώσει άλλα οπιοειδή από τους υποδοχείς οπιοειδών. Η διαδικασία μειώνει την ενεργοποίηση των υποδοχέων οπιοειδών από πλήρη σε μερική, γεγονός που μπορεί να αναστρέψει τα συμπτώματα υπερδοσολογίας.
Η ναλοξόνη εξακολουθεί να είναι το προτιμώμενο φάρμακο διάσωσης, ενώ η βουπρενορφίνη χρησιμοποιείται συχνότερα για τη θεραπεία της διαταραχής χρήσης οπιοειδών.
Μια σημαντική σημείωση για τη ναλοξόνη
Η ναλοξόνη μπορεί να βοηθήσει να σώσει τη ζωή κάποιου σε περίπτωση υπερβολικής δόσης οπιοειδών, αλλά δεν αντικαθιστά την άμεση ιατρική φροντίδα. Εάν χορηγήσετε ναλοξόνη σε κάποιον, θα πρέπει να εξετάσετε το ενδεχόμενο να καλέσετε το 911 ή τις τοπικές υπηρεσίες έκτακτης ανάγκης, επειδή η ναλοξόνη τελικά θα εξαφανιστεί.
Μάθετε περισσότερα σχετικά με το χειρισμό μιας υπερβολικής δόσης οπιοειδών και πώς να καλέσετε για βοήθεια.
Παρενέργειες
Όπως με κάθε φάρμακο, οι ανταγωνιστές οπιοειδών μπορεί να προκαλέσουν παρενέργειες.
Μία από τις πιο συχνές και άμεσες παρενέργειες είναι η απόσυρση. Καθώς η πρόσβαση στα οπιοειδή διακόπτεται ξαφνικά, μπορεί να εμφανίσετε:
- πονοκεφάλους
- διακύμανση της αρτηριακής πίεσης
- ιδρώνοντας
- ναυτία
- γρήγορος καρδιακός ρυθμός
- σεισμικές δονήσεις
- εμετός
- πόνους και πόνους στο σώμα
- πυρετός
- κρυάδα
- ζάλη
- ανησυχία
Η απόσυρση δεν είναι συνήθως απειλητική για τη ζωή, αλλά μπορεί να είναι εξαιρετικά άβολη. Ένας κλινικός ιατρός μπορεί να συνταγογραφήσει πρόσθετα φάρμακα για να βοηθήσει στη διαχείριση αυτών των συμπτωμάτων.
Συνολικά, οι ανταγωνιστές οπιοειδών θεωρούνται ασφαλή φάρμακα. Άλλες παρενέργειες εκτός της απόσυρσης περιλαμβάνουν:
- αλλεργική αντίδραση
- μώλωπες ή πόνος στο σημείο της ένεσης εάν χρησιμοποιείται ενέσιμη μορφή
- υπνηλία
- πονοκέφαλο
- ζάλη
- εμετός
- μειωμένη όρεξη
- κράμπες στους μύες
- διαταραχές ύπνου
- πονόδοντους
- κράμπες στους μύες
- πόνος στις αρθρώσεις
- συμπτώματα κρυολογήματος ή γρίπης
Οι σπάνιες αλλά δυνητικά σοβαρές επιπλοκές περιλαμβάνουν:
- θάνατος ιστού στο σημείο της ένεσης
- ηπατική βλάβη ή ηπατίτιδα
- σοβαρή αλλεργική αντίδραση
- κατάθλιψη
- πνευμονία
Κίνδυνος υπερδοσολογίας οπιοειδών
Η υπερδοσολογία οπιοειδών κατά τη χρήση ανταγωνιστών οπιοειδών μπορεί να ακούγεται αδύνατη, αλλά μπορεί να συμβεί.
Εάν παίρνετε οπιοειδή ενώ βρίσκεστε σε ανταγωνιστή οπιοειδών, θα χρειαστεί να πάρετε περισσότερα για να βιώσετε τα ίδια αποτελέσματα που έχετε συνηθίσει. Η λήψη πρόσθετων οπιοειδών ενώ βρίσκεστε σε ανταγωνιστή οπιοειδών μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο να εμφανίσετε ακούσια υπερδοσολογία.
Εάν πάρετε οπιοειδή λίγο μετά τη διακοπή της χρήσης ενός ανταγωνιστή, οι υποδοχείς οπιοειδών σας θα είναι ιδιαίτερα ευαίσθητοι σε μικρές δόσεις οπιοειδών. Αυτή η ευαισθησία μπορεί παρομοίως να αυξήσει τον κίνδυνο ακούσιας υπερδοσολογίας.
Εκτός από την αύξηση του κινδύνου υπερδοσολογίας, η χρήση ανταγωνιστών οπιοειδών μπορεί να σας κάνει πιο ευαίσθητους στα οπιοειδή γενικά μόλις σταματήσετε να παίρνετε τον αγωνιστή, πράγμα που σημαίνει ότι μπορεί να αισθανθείτε σημαντικές επιδράσεις ακόμη και σε μικρότερες δόσεις.
Η κατώτατη γραμμή
Οι ανταγωνιστές οπιοειδών είναι ουσίες που μπλοκάρουν τους υποδοχείς οπιοειδών στο νευρικό σας σύστημα. Είναι φάρμακα που μπορούν να βοηθήσουν στην αναστροφή των επιπτώσεων της υπερβολικής δόσης οπιοειδών και στη θεραπεία διαταραχών χρήσης ουσιών.
Δύο από τους πιο συνηθισμένους ανταγωνιστές οπιοειδών είναι το φάρμακο αναστροφής της υπερδοσολογίας ναλοξόνη και το θεραπευτικό φάρμακο ναλτρεξόνη.
Τα συμπτώματα στέρησης είναι κοινά όταν λαμβάνετε ανταγωνιστές οπιοειδών. Μπορεί επίσης να εμφανίσετε ανεπιθύμητες ενέργειες όπως αντιδράσεις στο σημείο της ένεσης, συμπτώματα που μοιάζουν με γρίπη ή πονοκεφάλους.
Σε σπάνιες περιπτώσεις, οι ανταγωνιστές οπιοειδών μπορεί να προκαλέσουν πιο σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες όπως ηπατική βλάβη ή ηπατίτιδα.
Discussion about this post