Τι είναι το aciclovir;
Το Aciclovir είναι το πιο διαδεδομένο αντιιικό φάρμακο στον κόσμο. Ήταν διαθέσιμο για πρώτη φορά με ιατρική συνταγή το 1983.
Το Aciclovir είναι μια συνθετική ένωση με παρόμοια μοριακή δομή με την πουρίνη νουκλεοζίτη. Έχει αποδειχθεί ότι σταματά την ανάπτυξη του ιού του απλού έρπητα (HSV), του ιού Varicella zoster (VZV) (η αιτία της ανεμοβλογιάς και του έρπητα ζωστήρα), του ιού Epstein-Barr (EBV, η αιτία του αδενικού πυρετού) και του κυτταρομεγαλοϊού (CMV) .
Ενδείξεις για θεραπεία με aciclovir
Το Aciclovir χρησιμοποιείται στη θεραπεία:
- Πρωτογενές απλό έρπητα
- Επαναλαμβανόμενα επεισόδια έρπητα των γεννητικών οργάνων
- Καταστολή των λοιμώξεων από HSV
- Τις πρώτες ημέρες των λοιμώξεων από έρπητα ζωστήρα.
Δοσολογία aciclovir
Απλός έρπης
- Για ένα αρχικό ξέσπασμα σε ενήλικες και παιδιά άνω των 2 ετών, το πόσιμο aciclovir 200 mg ή 400 mg τρεις φορές την ημέρα, πρέπει να λαμβάνεται πέντε φορές την ημέρα για 10 ημέρες. Η μισή δόση ενηλίκων πρέπει να χρησιμοποιείται για παιδιά κάτω των 2 ετών.
- Για επαναλαμβανόμενα επεισόδια, η θεραπεία πρέπει να ξεκινά το νωρίτερο σημάδι και να συνεχίζεται για 5 ημέρες.
- Εάν απαιτείται μακροχρόνια κατασταλτική θεραπεία, 400 mg χορηγούνται δύο φορές την ημέρα.
Το Aciclovir διατίθεται επίσης ως κρέμα κρύου για τα χείλη και το πρόσωπο και ως οφθαλμική αλοιφή για οφθαλμικές λοιμώξεις. Θα πρέπει να εφαρμόζεται στο πρώτο σημάδι της επαναλαμβανόμενης λοίμωξης, συχνά ένα αίσθημα μυρμηγκιάσματος. Στη συνέχεια τρίβεται στην πληγείσα περιοχή κάθε τέσσερις ώρες κατά τις ώρες αφύπνισης για 5 ημέρες. Δεν είναι κατάλληλο για χρήση στο στόμα ή σε άλλους βλεννογόνους.
Βαριτσέλα-ζωστήρα
Το Aciclovir είναι ένα σημαντικό φάρμακο για τη θεραπεία του έρπητα ζωστήρα (έρπητα ζωστήρα), αλλά μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία της ανεμευλογιάς (ανεμοβλογιάς) σε ενήλικες ή σοβαρών λοιμώξεων σε παιδιά.
Τα καλύτερα αποτελέσματα επιτυγχάνονται εάν η θεραπεία ξεκινήσει εντός 48 ωρών από την έναρξη του εξανθήματος. Η στοματική ακικλοβίρη 800 mg πέντε φορές την ημέρα για 7 ημέρες επιταχύνει το ρυθμό επούλωσης των κυψελών. Στις λοιμώξεις του ζωστήρα, μειώνει επίσης τη σοβαρότητα και τη διάρκεια του πόνου και μπορεί να αποτρέψει τη μετα-ερπητική νευραλγία.
Το ενδοφλέβιο aciclovir επιτυγχάνει υψηλότερα επίπεδα στο αίμα σε σύγκριση με το aciclovir από το στόμα. Συνιστάται για σοβαρές λοιμώξεις:
- Ανοσοκατασταλμένοι ασθενείς με ανεμοβλογιά, διάδοση του έρπητα ζωστήρα ή σοβαρό απλό έρπητα
- Οξύς έρπης ζωστήρας όταν επηρεάζει το τρίδυμο νεύρο (μέτωπο και βλέφαρα)
- Εκτεταμένο ερπητικό έκζεμα
- Μόλυνση από έρπητα του εγκεφάλου (εγκεφαλίτιδα)
- Λοιμώξεις από έρπητα σε νεογέννητα μωρά.
Η ενδοφλέβια ακικλοβίρη χορηγείται για περισσότερο από 1 ώρα κάθε 8 ώρες για 7 ημέρες σε δόση 5 mg / kg για HSV και 10 mg / kg για VZV.
Μηχανισμός δράσης του aciclovir
Για να γίνει αποτελεσματικό, το aciclovir πρέπει πρώτα να αλλάξει σε μονοφωσφορικό aciclovir από ένα ένζυμο που βρίσκεται μόνο σε ιούς, που ονομάζεται κινάση θυμιδίνης (TK). Στη συνέχεια μετατρέπεται στην ενεργή τριφωσφορική μορφή του από ανθρώπινα ένζυμα που βρίσκονται μέσα στα κύτταρα.
Το CMV δεν παράγει κινάση θυμιδίνης, επομένως η αντιική δράση του aciclovir σε μολύνσεις CMV είναι χαμηλή.
Η τριφωσφορική ακικλοβίρη (ΑΤ) είναι η δραστική μορφή του φαρμάκου. Μειώνει την παραγωγή ιικού DNA, ανταγωνιζόμενη μια φυσική ένωση, την τριφωσφορική δεοξυγουανουσίνη, για το ένζυμο ϋΝΑ πολυμεράσης. Η ενσωμάτωση της ΑΤ στο ιικό DNA αποτρέπει εντελώς τη σύνθεση νέου DNA.
Η ιογενής πολυμεράση DNA συνδέεται 10-30 φορές πιο έντονα με την ΑΤ από την κυτταρική πολυμεράση DNA. Αυτό σημαίνει ότι το aciclovir δεν είναι τοξικό.
Δυστυχώς, μόνο περίπου το 15-20% της δόσης του aciclovir απορροφάται μέσω του τοιχώματος του εντέρου, πράγμα που σημαίνει ότι πρέπει να λαμβάνεται συχνά καθώς είναι ενεργό μόνο για δύο ή τρεις ώρες στην κυκλοφορία του αίματος.
Παρενέργειες του aciclovir
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες είναι ασυνήθιστες από το aciclovir, αλλά μπορεί να περιλαμβάνουν ναυτία ή έμετο, διάρροια, κεφαλαλγία, πυρετό, σύγχυση, λεμφαδενοπάθεια, γενικευμένους μυϊκούς πόνους και φαγούρα στο δέρμα.
Το Aciclovir πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με νεφρική νόσο. Η δόση πρέπει να μειωθεί για να αποφευχθεί η συσσώρευση του φαρμάκου και για να μειωθεί ο κίνδυνος βλάβης του φαρμάκου στα νεφρά ή στο νευρικό σύστημα. Το Aciclovir μπορεί επίσης να προκαλέσει μη φυσιολογικές εξετάσεις αίματος στη λειτουργία του ήπατος και σπάνια μείωση του αριθμού των λευκών κυττάρων.
Ένα μητρώο εγκυμοσύνης με περισσότερες από 1000 γυναίκες που έλαβαν aciclovir πριν ή κατά τη διάρκεια της πρώιμης εγκυμοσύνης δεν έδειξαν αυξημένα ποσοστά αποβολής ή γενετικών ανωμαλιών στους απογόνους. Ωστόσο, όπως συμβαίνει με οποιοδήποτε φάρμακο, θα πρέπει να χορηγείται μόνο στην εγκυμοσύνη εάν πιστεύεται ότι τα οφέλη υπερτερούν του κινδύνου.
Άλλοι αντιιικοί παράγοντες που χρησιμοποιούνται σε λοιμώξεις από έρπητα
Το Valaciclovir είναι προφάρμακο aciclovir και έχει καλύτερη βιοδιαθεσιμότητα. Μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία HSV και HZV. Χρησιμοποιείται για την πρόληψη μόλυνσης από CMV μετά από μεταμόσχευση οργάνου. Οι συνήθεις δόσεις είναι:
- HZV: 1 g τρεις φορές την ημέρα για 7 ημέρες
- HSV: 500 mg δύο φορές την ημέρα για 5 ημέρες.
Το Famciclovir χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του HSV και του HZV. Οι συνήθεις δόσεις είναι:
- HZV: 500 mg τρεις φορές την ημέρα για 10 ημέρες
- HSV: 125-250 mg τρεις φορές την ημέρα για 5 ημέρες
- Διάρκεια καταστολής: 250 mg δύο φορές την ημέρα
- Επαναλαμβανόμενο HSV των χειλιών: εφάπαξ δόση 500 mg στα πρώτα σημάδια φουσκάλας
- Επαναλαμβανόμενο HSV γεννητικών οργάνων: 100 mg δύο φορές την ημέρα για 1 ημέρα με τα πρώτα σημάδια φουσκάλας.
.
Discussion about this post